Azarga országbeli termelő

Márkanév: Azarga

Nemzetközi védjegy nélküli név:

Brinzolamid + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)

Adagolási forma: szemcsepp

Hatóanyag: brinzolamid + timolol

Farmakoterápiás csoport:

kombinált anti-glaukóma (szénsav-anhidráz-inhibitor + béta-blokkoló)

Farmakológiai tulajdonságok:

Glaukómaellenes kombinációs gyógyszer, amely két hatóanyagot: brinzolamidot és timolol-maleátot tartalmaz, amelyek csökkentik a megnövekedett szemnyomást, elsősorban az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkentésével, azonban különféle módon. A brinzolamid és a timolol együttes hatása meghaladja az egyes anyagok hatását külön-külön az intraokuláris nyomás csökkentése érdekében. A brinzolamid a karbonanhidráz II inhibitora. A szénsav-anhidráz gátlása a szemgolyó ciliaris testében csökkenti az intraokuláris folyadék termelését, feltehetően a bikarbonát-ionok képződésének lassulása következtében, amelyet a nátrium- és folyadékszállítás csökkenése követ. A timolol nem szelektív β-adrenoreceptor blokkoló, amely szimpatomimetikus aktivitást nem mutat, nincs közvetlen depressziós hatása a szívizomra, és nincs membránstabilizáló hatása. Számos tanulmány kimutatta, hogy a timolol helyi alkalmazása csökkenti a szem belső folyadék képződését és kissé növeli annak kiáramlását.

Felhasználási indikációk:

A fokozott szemnyomás csökkentése nyílt szögű glaukóma és intraokuláris hipertónia esetén azokban a betegekben, akiknél a monoterápia nem volt elegendő az intraokuláris nyomás csökkentéséhez.

Ellenjavallatok:

Reaktív légúti megbetegedések, ideértve a hörgő asztma, a kórtörténetben szereplő hörgő asztma, súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség; súlyos allergiás nátha; sinus bradycardia; SSSU; szinoatrialis blokk; AV blokk II-III fok; súlyos szívelégtelenség; Kardiogén sokk; hyperchloremic acidózis; súlyos veseelégtelenség; terhesség; szoptatás (szoptatás); gyermekek és serdülők 18 év alatt; egyéni túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel, szulfonamidokkal vagy más béta-blokkolókkal szemben.

Adagolás és adminisztráció:

A gyógyszert helyileg alkalmazzák. Használat előtt rázza meg az üveget. Adjon hozzá 1 csepp a szem kötőzsákjába / nap kétszer. Miután a gyógyszert felhasználta a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatának enyhítésére, javasoljuk, hogy a gyógyszer beadása után 1-2 percig enyhén nyomja meg az ujját a szem belső sarkában lévő tejzsákok vetületére - ez csökkenti a gyógyszer szisztémás felszívódását. Ha elmulasztotta az adagot, a kezelést a következő adaggal kell folytatni az ütemezés szerint. Az adag nem haladhatja meg az 1 csepp a szem kötőzsákjában, napi kétszer. Bármely glaukómaellenes gyógyszer helyett az Azarga gyógyszerrel kell elkezdenie az Azarga alkalmazását az előző gyógyszer törlését követő napon. Ne érintse meg a cseppentő palack végét semmilyen felülethez, hogy elkerülje a palack és annak tartalmának szennyeződését. A palackot minden használat után be kell zárni..

Mellékhatás:

A klinikai vizsgálatok során jelentett leggyakoribb mellékhatások a homályos látás, szemirritáció, szemfájdalom, amelyek a betegek körülbelül 2-7% -ánál fordultak elő. Az alábbiakban felsoroljuk az Azarga gyógyszer és annak egyes alkotóelemei - brinzolamid és timolol - klinikai vizsgálata során megfigyelt mellékhatásokat. A mellékhatásokat az alábbi gyakorisági jelöléssel soroljuk fel: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100 -

Azarga analógok

Ezen az oldalon található az Azarg összes analógja a összetételben és a felhasználásra vonatkozó felsorolás. Az olcsó analógok listája, és összehasonlíthatja az árakat a gyógyszertárakban is.

• Azarg legolcsóbb analógja: Timolol
• Az Azarg legnépszerűbb analógja: Betaxolol-Solofarm
• ATX besorolás: Timolol más gyógyszerekkel kombinálva
• Aktív összetevők / összetétel: Brinzolamide, Timolol
  

Az Azarg olcsó analógjainak költségének kiszámításakor figyelembe vették a gyógyszertárak által biztosított árlistákban szereplő minimális árat.

A kábítószer-analógok e listája a legkeresettebb gyógyszerek statisztikáin alapul

Az Azarg összes analógja

Összetétel és analóg analógok

A kábítószer-analógok fenti listája, amelyen az Azarga helyettesítők szerepelnek, a legmegfelelőbb, mivel a hatóanyagok összetétele azonos, és a felhasználási javallat szerint egybeesnek.

Analógok jelölés és felhasználási módszer szerint

A különböző összetétel egybeeshet a jelzésben és az alkalmazás módjában

Hogyan lehet egy drága gyógyszer olcsó analógját megtalálni? ?

Ha egy gyógyszer, egy generikus vagy szinonimának olcsó analógját szeretné megtalálni, mindenekelőtt azt javasoljuk, hogy figyeljen a készítményre, nevezetesen ugyanazokra a hatóanyagokra és a használati utasításokra. A gyógyszer ugyanazon aktív összetevői azt jelzik, hogy a gyógyszer azonos a gyógyszerrel, gyógyászatilag ekvivalens vagy gyógyászati ​​alternatívával. Ne felejtse el azonban hasonló gyógyszerek inaktív alkotóelemeit, amelyek befolyásolhatják a biztonságot és a hatékonyságot. Ne felejtsük el az orvosok tanácsát: az öngyógyítás károsíthatja az egészségét, ezért bármilyen gyógyszeres kezelés előtt mindig konzultáljon orvosával..

Azarga ár

Az alábbi webhelyeken találhatja az Azarga árait, és megismerheti a közeli gyógyszertárban a rendelkezésre álló árakat

Azarga utasítás

UTASÍTÁS
a kábítószer használatáról
AZARGA

A farmakológiai hatás leírása
A brinzolamid a karbonanhidráz II inhibitora. A II. Szénhidrát-anhidráz gátlásának következtében a bikarbonát-ionok képződése lelassul, amelyet a nátrium- és folyadékszállítás csökkenése követ, ami a szem ciliaris testében az intraokuláris folyadék termelésének csökkenéséhez vezet. Az eredmény a szemnyomás csökkenése (IOP).
A timolol nem szelektív béta-adrenerg receptor blokkoló, szimpatomimetikus aktivitása nélkül, nincs közvetlen depressziós hatása a szívizomra, és nincs membránstabilizáló hatása. Helyileg alkalmazva csökkenti az intraokuláris nyomást azáltal, hogy csökkenti a vizes humor képződését és a kiáramlás enyhe növekedését.
A brinzolamid és a timolol együttes hatása meghaladja az egyes anyagok hatását külön-külön.

Felhasználási javallatok
A fokozott szemnyomás csökkentése nyílt szögű glaukóma és intraokuláris hipertónia esetén azokban a betegekben, akiknél a monoterápia nem volt elegendő az intraokuláris nyomás csökkentéséhez.

Kiadási forma
szemcsepp; műanyag csepegtető üveg “Drop Tainer” 5 ml, csomagolás kartonból 1.

farmakokinetikája
Helyi alkalmazás esetén a brinzolamid és a timolol behatolnak a szisztémás keringésbe. A brinzolamid felszívódik a vörösvértestekben, szelektív kötés eredményeként, főleg karbonanhidrázzal II. A brinzolamid Cmax a vörösvértestekben körülbelül 18,4 μM. A plazmafehérje-kötés megközelítőleg 60%.
A brinzolamid-metabolizmus az N-propil oldallánc N-dealkilálásával, O-dealkilálásával és oxidációjával történik. A fő metabolit az N-deetil-brinzolamid, brinzolamid jelenlétében túlnyomórészt a karbonsav-anhidrázzal I kötődik, és a vörösvértestekben is felhalmozódik. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a brinzolamid metabolizmusa főként a CYP3A4 izoenzim, valamint a CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 és CYP2C9 izoenzimek felelős. A brinzolamid főként a vesékből ürül változatlan formában - körülbelül 60% -ban. Körülbelül 20% ürül metabolitok formájában: a fő metabolit (N-dezetil-brinozolamid) és más metabolitok (N-dezmetoxi-propil- és O-dezmetil-csoport) nyomnyi koncentrációja..
A timolol Cmax a vérplazmában körülbelül 0,824 ng / ml és addig is fennáll, amíg a kimutatási küszöböt 12 órán át tartják, míg a timolol T1 / 2 értéke 4,8 óra az Azarga helyi alkalmazása után. A timolol-metabolizmus kétféleképpen megy végbe: az etanol-amin oldallánc kialakulásával a tiadiazol-gyűrűn, valamint etanol oldallánc kialakításával a morfolin-nitrogénhez és hasonló oldallánccal egy nitrogénhez kapcsolódó karbonilcsoporttal. A timolol metabolizmust főként a CYP2D6 izoenzim végzi. A timolol és az ebből származó metabolitok főként a vesék által választódnak ki. A timolol körülbelül 20% -a változatlan formában, a többi metabolitok formájában ürül ki.

Használja terhesség alatt
A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás idején.

Vesekárosodás esetén alkalmazható
A gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance kisebb, mint 30 ml / perc).

Ellenjavallatok
A gyógyszert nem javasolják bronchiális asztma és más súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségek, bronchiális hiperreaktivitás, súlyos szívelégtelenség, sinus bradycardia, kardiogén sokk, AV-blokk II-III fokozatban történő alkalmazásra. Ellenjavallatok közé tartozik a súlyos allergiás nátha, a súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kisebb, mint 30 ml / perc), a béta-blokkolókkal, szulfonamidokkal, a gyógyszer összetevőivel szemben, külön-külön vagy külön, túlérzékenység, még akkor is, ha orális karbonanhidráz-gátlókkal együtt alkalmazzák. Ne használja a gyógyszert sarokzáró glaukóma kezelésére.
Az Azarg szemcsepp ellenjavallt terhesség, szoptatás és 18 éves kor alatt.

Óvatosan az Azarga-t írják elő hyperthyreosis, károsodott központi és perifériás keringés, artériás hipotenzió, Prinzmetal angina, diabetes mellitus, hypoglykaemia hajlama, pszeudoexfoliáció vagy pigmentált glaukóma esetén (az intraokuláris nyomás állandó monitorozásával). Betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos anafilaxiás reakciók fordultak elő a különböző allergénekkel szemben, valamint az atópiában, béta-blokkolók kapása közben megfigyelhető az adrenalin szokásos adagjaival szembeni ellenállás az anafilaxiás reakciók kezelésében..
Az általános érzéstelenítés alatt történő tervezett műtét előtt a gyógyszer adagját fokozatosan csökkenteni kell, és 48 órával az érzéstelenítés előtt meg kell szüntetni.

Mellékhatások
Helyi reakciók: az esetek 1-10% -a - homályos látás, szemfájás, szemirritáció, idegen test érzése; Az esetek 0,1–1% -a - szaruhártya-erózió, pontkeratitisz, száraz szem-szindróma, szemkisülés, viszketés a szemben, blefaritisz, allergiás kötőhártyagyulladás, kiürülés a szem elülső kamrájába, kötőhártya hiperemia, kéregképződés a szemhéjak szélein, asztenopia, kellemetlen érzés a szemben, viszketés, a szemhéj eritéma, allergiás blefaritisz.
Szisztémás mellékhatások: az esetek 1-10% -a - dysgeusia; Az esetek 0,1-1% -a - álmatlanság, csökkent vérnyomás, krónikus obstruktív tüdőbetegség, oropharynx fájdalom, orrfolyás, köhögés, hajnövekedési zavar, lichen planus.
brinzolamid
Helyi reakciók: keratitis, keratopathia, az optikai lemez megnövekedett kihúzódása, szaruhártya epiteliális rendellenessége, megnövekedett intraokuláris nyomás, szaruhártya lerakódások, szaruhártya-rendellenességek, szaruhártya ödéma, kötőhártya-gyulladás, meibomia mirigy-gyulladás, diplopia, fotofóbia, fotopia, csökkent látásélesség száraz keratoconjunctivitis, szem hypesthesia, sclera pigmentáció, subconjunctivalis cyst, fokozott szemhéjfájás, látáskárosodás, szem duzzanat, allergiás szemreakciók, mydriasis, szemhéjödéma.
Szisztémás mellékhatások: apátia, depresszió, csökkent libidó, rémálmok, idegesség, álmosság, motoros rendellenességek, amnézia, memóriakárosodás, központi idegrendszeri rendellenességek.
Kezelés: azonnal öblítse ki a szemet vízzel. Tüneti és támogató kezelés. Az elektrolitok és a vér pH-ját ellenőrizni kell. A hemodialízis nem hatékony.

Adagolás és adminisztráció
Helyileg. Használat előtt rázza meg az üveget.
1 csepp a szem kötőzsákjában / nap 2-szer.
Miután a gyógyszert felhasználta a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatának enyhítésére, javasoljuk, hogy a gyógyszer behelyezése után 1-2 percig enyhén nyomja meg az ujját a szem belső sarkában lévő tejzsákok vetületére - ez csökkenti a gyógyszer szisztémás felszívódását..
Ha elmulasztotta az adagot, akkor a kezelést a következő adaggal kell folytatni az ütemezett szerint. Az adag nem haladhatja meg az 1 csepp a szem kötőzsákjában, napi kétszer.
Ha valamely glaukómaellenes gyógyszert az Azarga-val helyettesít, akkor az előző gyógyszer törlését követő napon kell elkezdenie az Azarga alkalmazását..

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Más gyógyszerekkel való interakcióval kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek. Orális karbonanhidráz-gátlókkal történő egyidejű alkalmazás nem javasolt, mivel fokozott szisztémás mellékhatások léphetnek fel.
A citokróm P450 izoenzimek felelősek a brinzolamid metabolizmusáért: CYP3A4 (főleg), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 és CYP2C9. A brinzolamid-metabolizmus lehetséges gátlása miatt óvatosan javasolható olyan gyógyszerek felírása, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzimet, például ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és troleandomycin. Óvatosan kell eljárni a CYP3A4 izoenzim gátlóinak együttes alkalmazásakor. A brinzolamid felhalmozódása azonban nem valószínű, mivel a vesék választják ki. A brinzolamid nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket.
Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás és / vagy súlyos bradycardia kialakulása lehetséges, ha a timololt egyidejűleg orálisan alkalmazzák kalciumcsatorna blokkolókkal, guanetidinnel, béta-blokkolókkal, antiaritmiás gyógyszerekkel, szívglikozidokkal és parasimpatomimetikumokkal..
A béta-blokkolók szedése közben fokozható a magas vérnyomás kialakulása a klonidin hirtelen megszűnése után.
A béta-blokkolók szisztémás hatásának erősítése (csökkent pulzusszám) kialakulhat a CYP2D6-gátlók (kinidin, cimetidin) és a timolol egyidejű alkalmazásával..
A béta-blokkolók fokozhatják az antidiabetikumok hipoglikémiás hatását. A béta-blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia tüneteit.
Más helyi szemészeti készítményekkel történő alkalmazás esetén az alkalmazásuk közötti intervallumnak legalább 15 percnek kell lennie.

Különleges felvételi utasítások
Idős betegekben a szénsav-anhidráz-gátlók szájon át történő beadása befolyásolhatja a fokozott figyelmet vagy koordinációt igénylő tevékenységekben való részvétel képességét. Ezt az hatást figyelembe kell venni az Azarga felírásakor, mert topikális alkalmazás esetén a gyógyszer belép a szisztémás keringésbe.
Ha kontaktlencséket viselő betegeknél brinzolamidot alkalmaznak, ellenőrizni kell a szaruhártya állapotát, mivel a szénsav-anhidráz-gátlók károsíthatják a hidratációt. Javasoljuk a szaruhártya rendellenességekkel, cukorbetegséggel vagy szaruhártya disztrófiával rendelkező betegek körültekintő monitorozását..
A benzalkonium-klorid, amely az Azarga gyógyszer része, pontkeratopathiatát és / vagy toxikus fekélyes keratopathiatást okozhat. A gyógyszer hosszantartó használata esetén ajánlott a betegek gondos megfigyelése. A benzalkónium-klorid a kontaktlencsékkel felszívódhat. A gyógyszer használata előtt a lencséket el kell távolítani és vissza kell helyezni legkorábban a gyógyszer használata után 15 perccel.
Ne érintse meg a cseppentő palack végét semmilyen felülethez, hogy elkerülje a palack és annak tartalmának szennyeződését. A palackot minden használat után be kell zárni..

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére
A gyógyszer használata után a látás tisztasága átmenetileg csökkenhet, és helyreállítása előtt nem ajánlott gépjárművezetést végezni és olyan tevékenységeket folytatni, amelyek fokozott figyelmet igényelnek.

Tárolási feltételek
2-30 ° C hőmérsékleten.

Szavatossági idő
24 hónap.

Az ATX besoroláshoz tartozik:
S01ED51 Timolol más gyógyszerekkel kombinálva

Azarga szemcseppek

Az Azarga szemcseppek a szemészeti szempontból a gyógyászati ​​szerek sikeres és biztonságos kombinációjának példái. A gyógyszert az Alcon amerikai vállalat fejlesztette ki és szabadalmaztatta (1945-ben alapították).

A szemészeti készítmények és látáskorrekciós technológiák tanulmányozása a vállalat fő prioritása. Az Alcon 2011-ben 5 milliárd dolláros hozzájárulást jelentett be a látás helyreállítására irányuló kutatási projektekbe.

A gyógyszert Oroszországban forgalmazzák a Novartis Pharma gyógyszeripari cég engedélyével, amely 2010-ben egyesült az Alconnal, hogy megalapítsa a Novartis - Alcon-Couvreur

Oroszországban az Azarg cseppjeit értékesítik, azokat a Biofarma LLC gyártja a rostovi régióban licenc alapján, vagy az eredeti gyógyszer, amelyet Belgiumban adtak ki az s.a. Alcon-Couvreur nv. ”Poiss-ban.

Szerkezet

10 mg brinzolamid. Megakadályozza a szénsav hidrogénatommá és az intraokuláris folyadék anionokká történő átalakulását egy speciális enzim, a 2. típusú szénsav-anhidráz „kikapcsolásával”. Emiatt megakadályozza a nátrium ozmotikus bevitelét a vérplazmából. Vagyis diuretikumként működik, gátolja a folyadék visszatartását a szem kamrájában.

A gyógyszerre vonatkozó utasítások hosszú felezési időt, 110 napot jeleznek. Ennek oka az a tény, hogy a brinzolamid a vörösvértestek karbonanhidrázához is kapcsolódik, amelynek élettartama körülbelül 3 hónap. Ezek a koncentrációk azonban elhanyagolhatóak és gyakorlatilag semmilyen körülmények között nem okoznak szisztémás hatást. A koncentráció nagy részét a szem szövetei abszorbeálják..

Timolol (maleát só) 5 mg. A nem szelektív béta-blokkolók csoportjába tartozik. Ennek hatása a szem ciliarisának folyadéktermelésének lelassulásával jár. A kiáramlás javításának hatása szintén nem zárható ki. A monoterápiával (egyszeri alkalmazás) már az első alkalmazás pillanatától 18–34% -kal csökkenti az intraokuláris nyomást (IOP) a kezdeti szint alatt. Az eliminációs felezési idő 2,5 óra..

A Timolol az első béta-blokkoló, amelyet az Egyesült Államokban 1978-ban hagytak jóvá a megnövekedett szemnyomás ellen. Ismételten megkíséreltek kombinálni azt egy másik fellépésű gyógyszerrel. Kísérletileg brinzolamid kombinációt kaptunk;

Segédanyagok (stabilizátorok és oldószerek). Érdemes megemlíteni a benzalkónium-kloridot (50% -os oldat formájában) - tartósítószert, amely megvédi a timololt a bomlástól napfény hatására. Az oldószer alapja desztillált víz..

Leírás

Az Azarga szemcseppek olyan kombinált készítmény, amely gyógyhatású anyagokat tartalmaz, különféle mechanizmusokkal, hogy csökkentsék az intraokuláris nyomást. Az együttes hatásuk meghaladja az egyes gyógyszerek hatását. A vizsgálatok során hatékonyságuk összehasonlításával megállapítottuk, hogy egy párban 8–8,7 mm Hg-rel csökkentették a szemnyomást, mindegyik komponens külön-külön, de ugyanolyan koncentrációban, kb. 5–5,6 mm-rel..

Vizes oldatként kapható 5 ml-es csepegtető palackban. Átlátszó fehér vagy szinte fehér szuszpenzió.

gyógyszerészeti hatás

Az Azarga szemcsepp hatékony gyógymód a glaukóma kezelésére. A glaukóma olyan betegség, amelyben a szemkamrákban (elülső és hátul) az intraokuláris nyomás növekszik, mivel a folyadék kiáramlása lelassul. Mindkét kamra nyomása befolyásolja a lencsét és az üveges humorot. Ennek eredményeként a retina és látóideget tápláló erek tömörülnek, és disztrófiát idéznek elő.A betegség fenyegetheti a látást, néha a teljes vakságot..

Az összes glaukómaellenes gyógyszer hatásmechanizmusának célja a folyadék kiáramlásának megkönnyítése és annak kialakulásának csökkentése.

Felhasználási javallatok

A glaukóma eseteinek kb. 90% -a tartozik a nyílt szög formájába; ebben a formában a szemkamrákból a folyadék kiáramlását nem gátolja az írisz, hanem funkcionálisan károsodik, a folyadék képződésének és kiáramlásának sebessége közötti különbség miatt.

Ellenjavallatok

Az Azarg cseppeknek számos ellenjavallata van:

• Egyedi intolerancia a gyógyszer, más szulfonamid gyógyszerek (például a Biseptolum antibiotikum vagy diuretikum-diakarb) vagy β-blokkolók (concor, betalokzok, egilok) összetevőivel szemben;
  
• A légzőrendszer betegségei, amelyek a légzőrendszer reaktív görcsével járnak akut stádiumban és súlyos esetekben (hörgőasztma, obstruktív tüdőbetegség stb.). Nagyon ritkán a vérbe jutó béta-blokkolók csökkentik a hörgők simaizomsejtjeit, megnehezítve a légáramlás irányítását;
  
• Lassú impulzusvezetés a szívben (sinus node gyengeség szindróma, különféle blokkok, a pulzus kifejezett csökkenése), súlyos szívelégtelenség. A béta-blokkoló szisztémás hatása tovább lassíthatja a ritmust;
  
• Súlyos allergiás nátha;
  
• Súlyos vesekárosodás (a glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 30 ml / perc);
  
• Csökkent vér savasság (acidózis) kloridfelesleggel (súlyos állapotú betegek esetén);
  
• Terhesség (bizonyos esetekben megengedett a használata az anya számára potenciális előnyök előfordulásával és a csecsemő alacsony kockázatával);
  
• Szoptatás;
  
• 18 év alatti gyermekek (a gyermekek testére gyakorolt ​​hatást nem vizsgáltak).

Használati útmutató

Az Azarg szemcseppek használati útmutatója javasolja a gyógyszernek a kötőzsákba történő beinjekciózását (a szemész ezt ezt a cseppfolyósítást nevezi). Ez az alsó szemhéj óvatos húzásával történik a külső széltől. A palackfúvóka a szabadalmaztatott Droptainer ™ rendszerrel van felszerelve - hosszúkás, hosszúkás alakja miatt kényelmesebb, mint az analógok. Használat előtt rázza meg a palack tartalmát, amíg sima nem lesz..

Az ajánlott adag 1 szem csepp szembe, naponta kétszer. Ha kihagyja az instilációt, a következő adagot az ütemterv szerint kell beadni a következő alkalmazás során. Az adag megduplázása nem szükséges. Ha korábban egy másik gyógyszert alkalmaztak a glaukóma kezelésére, akkor az Azarg szemcsepp első használata előtt valószínűleg szünetet kell tartania 12–24 órán keresztül..

A csepegtető üveget minden használat után szorosan le kell zárni. Ne érintse meg az orrát idegen tárgyakkal és felületekkel. Szobahőmérsékleten tárolandó, hőtől és közvetlen napfénytől, portól védve. A csomagolás felnyitása után 4 héttel az oldat elveszíti a gyógyszer aktivitását.

Mellékhatások

Helyi

Elég gyakori. Ezek a betegek 1-10% -ánál észlelhetők. Az instilláció utáni első percben enyhe égő érzés, kellemetlen érzés, idegen test érzése, homályos és elmosódott látás, a szklerás bőrpír és a kihullás lehet. Az érzékelések 5-10 percen belül önmagukban továbbadódnak.

Rendszer

Az aktív komponensek bejutása a szisztémás keringésbe magyarázható. Általában nagyon ritka, a betegek 1% -áig. Brinzolamid - allergiás reakció, szédülés, fejfájás, hasmenés, émelygés, szájszárazság. Időnként a betegek figyelmet fordítanak a keserű vagy szokatlan ízre a szájban az instilálás után - ez nem veszélyes, és valószínűleg azzal jár, hogy a szemcseppek az orrdujúba és a nyelv gyökerébe kerülnek a szájcsatornán keresztül.

Timolol - allergiás reakció, vérnyomás és pulzusszám csökkenése, aritmia, az agy vérellátásának romlása, szédülés, fejfájás, gyengeség, álmatlanság, köhögés, légszomj, fulladás, szájszárazság, hányinger.

A gyógyszert az orvossal való konzultációt követően kell felírni, figyelembe véve a test egyedi tulajdonságait.

Az analógok

Az Azarg szemcsepp teljes analógját, amelyben brinzolamid és timol kombináltak, Oroszországban nem regisztrálják. Van egy hasonló gyógyszer, a Cosopt, amely magában foglalja a dorzolamidot (amely szintén egy gyógyszer a szénsav-anhidráz-blokkolók csoportjából) timolollal kombinálva. Az ára körülbelül 80-100 rubel kevesebb, termelő országok - Franciaország, Németország.

Bizonyos tanulmányokban az Azarga-hoz és a Cosopt-hoz képest az mellékhatások 50% -kal kevesebb volt az Azarg cseppjeinél..

Az orosz piacon nagyon sok a timolololt tartalmazó gyógyszer - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Brinzolamidot tartalmazó készítmények - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Az Azarg cseppek kiskereskedelmi ára 997-150 rubel. Az Azarg cseppek, valamint a brinzolamid, nem szerepelnek a létfontosságú gyógyszerek listájában. Az OMS-rendszer lehetővé teszi a timolol preferenciális receptjeinek beszerzését.

Vélemények

A legtöbb beteg az öt pont 4,5-4,7 pontján értékeli a gyógyszer hatékonyságát, kényelmét és biztonságosságát. A negatív aspektusok közül a cseppek magas költsége általában megfigyelhető: olcsóbb mindkét alkatrészt külön megvásárolni. Az Azarga cseppjeit azonban kedvezően megkülönbözteti a kényelem - amikor timololt és brinzolamidot csepegtetünk be, 10 percig várakoznunk kell a csepegtetés között, ami kényelmetlen a dolgozó emberek és az időskorúak számára, akiknek gyakran más cseppet kell csepegtetniük..

Azarga: használati utasítás

Dózisforma

Szemcsepp, szuszpenzió, 5 ml

Szerkezet

hatóanyagok: brinzolamid - 10 mg, timolol-maleát - 6,8 mg (ekvivalens timolollal - 5,0 mg),

segédanyagok: 50% benzalkónium-klorid-oldat, dinátrium-edetát, nátrium-klorid, tyloxapol, mannit, karbomer (974P), sósav és / vagy nátrium-hidroxid (a pH beállításához), tisztított, steril víz 1,00 ml-ig.

Leírás

Homogén fehér vagy csaknem fehér szuszpenzió.

Farmakoterápiás csoport

Szemészeti betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek. Glaukómaellenes gyógyszerek és myotikumok. Bétablokkolók. Timolol más gyógyszerekkel kombinálva.

ATX kód S01ED51

Farmakológiai tulajdonságok

Helyi alkalmazás esetén a brinzolamid és a timolol felszívódnak a szaruhártyába, és belépnek a szisztémás keringésbe. Az Azarga® szemcsepp felhordása után a timolol átlagos Cmax értéke 0,79 ± 0,45 óra elteltével volt elérte. A brinzolamid plazmafehérjékhez való kötődése mérsékelt (körülbelül 60%). A brinzolamid a vörösvértestekben felhalmozódik a CA-II iránti magas affinitás és a CA-I alacsonyabb fokú affinitásának köszönhetően. Aktív metabolitja, az N-dezetil, szintén felhalmozódik a vörösvértestekben, de elsősorban a CA-I-vel való társulása miatt. Eritrocitákhoz és CA szövetekhez való affinitása miatt a brinzolamid és a metabolit plazmakoncentrációja alacsony. Az egyensúlyban a timolol az Azarga® szemcsepp használatát követő 12 órán belül található meg a humán plazmában.

A brinzolamid-metabolizmus az N-propil oldallánc N-dealkilálásával, O-dealkilálásával és oxidációjával történik. Az emberben képződő fő metabolit N-dezetil-brinzolamid szintén kötődik a CA-I-hez brinzolamid jelenlétében, és felhalmozódik a vörösvértestekben. A timolol metabolizmust főként a CYP2D6 izoenzim végzi.

A brinzolamid főleg a vesén keresztül ürül (kb. 60%). Az adag kb. 20% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a timolol és metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki. A timolol körülbelül 20% -a változatlan formában ürül a vizelettel, a többi metabolitok formájában. Az timarol plazma felezési ideje az Azarg® szemcsepp használata után 4,8 óra.

Az Azarga® szemcsepp, a szuszpenzió két aktív komponenst tartalmaz: brinzolamidot és timolol-maleátot. Ez a két komponens csökkenti az emelkedett intraokuláris nyomást azáltal, hogy csökkenti az intraokuláris folyadék szekrécióját, de két különböző hatásmechanizmussal hat. E két hatóanyag együttes hatása az intraokuláris nyomás további csökkenéséhez vezet, összehasonlítva az egyes anyagokkal külön-külön.

A brinzolamid a karbonanhidráz II (CA-II), a szem fő izoenzimének hatékony gátlója. A szénanhidráz gátlása a szem ciliáris folyamatainál csökkenti az intraokuláris folyadék szekréciójának szintjét, feltehetően lelassítja a hidrogénkarbonát-ionok képződését, ezt követõen a nátrium- és folyadékszállítás szintjének csökkenésével.

A timolol nem szelektív béta-adrenerg receptor blokkoló, szimpatomimetikus aktivitása nélkül, nincs közvetlen depressziós hatása a szívizomra, és nincs membránstabilizáló hatása. A tonográfiai és a fluorofotometrikus vizsgálatok kimutatták, hogy fő hatása az intraokuláris folyadék képződésének és a kiáramlás kismértékű növekedésének csökkentése.

Felhasználási javallatok

Megnövekedett intraokuláris nyomás nyílt szögű glaukómában vagy intraokuláris hipertóniában szenvedő betegekben olyan felnőtt betegeknél, akiknél a monoterápia nem volt elegendő a szemnyomás csökkentésére.

Adagolás és adminisztráció

Használat előtt rázza meg az üveget!

Az Azarga® szemcseppet kötőhártya zsákba csepegtetik, napi 2-es csepp az érintett szem (ek) re, egyszerre.

A becsepegtetést követően javasoljuk, hogy nyomja meg az nasolacrimal csatornát vagy takarja le a szemhéjat 2 percig. Ez csökkenti a gyógyszer szisztémás felszívódását és megakadályozza a káros szisztémás reakciók kialakulását..

Ha elmulasztotta az adagot, akkor a kezelést a következő adaggal kell folytatni az ütemezett szerint. Az adag nem haladhatja meg a napi 2 csepp az érintett szembe (szembe).

Ne érintse meg a pipetta hegyét a szemhez vagy más felülethez, hogy elkerüljük az injekciós üveg tartalmának szennyeződését..

Ha másik glaukóma gyógyszert cserél az Azarga® szemcseppre, akkor abba kell hagynia a helyettesített gyógyszer szedését, és másnap el kell kezdenie az Azarga® szedését..

Több helyi szemészeti készítmény alkalmazásakor be kell tartani az instillációk közötti legalább 5 perces intervallumot.

A kezelés időtartamát a kezelő orvos határozza meg.

Mellékhatások

- szemirritáció: égő érzés, bizsergés, viszketés, nyálkásodás, bőrpír, szemfájdalom, szemhimpézia, idegen test érzés a szemben

- keratitis, keratopathia, megnövekedett ásatás / optikai lemez, szaruhártya hámszenvedése, szaruhártya hámkárosodása, fokozott szemnyomás, csontréteg leválódás, a szaruhártya foltja, szaruhártya ödéma

- allergiás kötőhártya-gyulladás, kötőhártya-ödéma, kötőhártya-gyulladás, keratoconjunctivitis, szubkonjunktivális cista, pterygium

- meibomian mirigy-gyulladás

- opalescencia, sclera pigmentáció

- látási kellemetlenség: csökkent látásélesség, homályos látás, diplopia, fényezés

- szemhéj irritáció: bőrpír, dermatitis, a szemhéjak duzzanata

- szemöldök vagy szempilla elvesztése

Amikor a gyógyszer összetevőit ritkán felszívja, a következőket lehet megjegyezni:

- szokatlan íz a szájban (savanyú vagy keserű) a cseppfolyósítás után, az íz tompítása, orális paresthesia

- fájdalom a has felső részén, nyelőcsőgyulladás, szájszárazság, hányinger, hányás, diszpepszia, hasmenés, gyomorérzet, gyakori bélmozgás, gyomor-bél zavar, puffadás

- nasopharyngitis, faringitis, sinusitis, rhinitis

- kardiorespiratory distressz szindróma, bradycardia, ritmuszavar, szívdobogás, mellkasi fájdalom, vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, ödéma, szívelégtelenség, atrioventrikuláris blokk

- fejfájás, szédülés, agyi ischaemia, stroke, ájulás, súlyos myasthenia gravis, paresthesia, fülzúgás fokozott tünetei és tünetei

- álmosság, motoros rendellenességek, amnézia, memóriakárosodás, paresztézia, remegés, hypestezis, ízvesztés, fáradtság

- apátia, depresszió, depressziós hangulat, csökkent libidó, rémálmok, ingerlékenység, álmatlanság, szexuális diszfunkció

- hörgőgörcs, légszomj, köhögés, torokfájás, orrdugulás, felső légúti obstrukció, postnaszális orrdugulás, tüsszentés, száraz orr, orrvérzés

- végtagfájdalom, derékfájás, izomgörcsök, myalgia, artralgia

- vese fájdalom, pollakiuria

- túlérzékenység, szisztémás allergiás reakciók, urticaria, Quincke ödéma, anafilaxiás reakciók, lokalizált és generalizált kiütés, viszketés, bőrfeszesség érzése, dermatitis, alopecia, psoriasis-szerű bőrkiütés vagy a psoriasis súlyosbodása

- megnövekedett laktátdehidrogenáz szint a vérben, megnövekedett káliumszint a vérben, csökkent vörösvértestek, megnövekedett kloridszint a vérben, a májfunkciós tesztek kóros eredményei, hypoglykaemia.

Ellenjavallatok

- túlérzékenység aktív vagy segédanyagokkal

- túlérzékenység más béta-blokkolókkal szemben

- túlérzékenység a szulfonamidokkal szemben

- súlyos obstruktív tüdőbetegség

- sinus node szindróma

- atrioventrikuláris blokk II és III fok

- súlyos szívelégtelenség

- súlyos allergiás nátha

- súlyos veseelégtelenség

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Azarga és más gyógyszerek közötti kölcsönhatásról nem készültek külön tanulmányok..

Az Azarga® brinzolamidot, karbonanhidráz-gátlót tartalmaz, és a helyi alkalmazás ellenére szisztémásan felszívódik. Ismertek olyan esetek, amikor a sav-bázis egyensúlyhiány következik be a karbonanhidráz-gátlók orális adagolásakor. Az Azarga® gyógyszer felírásakor figyelembe kell venni a lehetséges kölcsönhatást.

Lehetséges, hogy a szénsav-anhidráz gátlás ismert szisztémás hatásaira gyakorolt ​​additív hatás olyan betegek esetén is, akik karbonanhidráz-gátlókat és brinzolamidot kapnak szemcsepp formájában. Brinzolamidot és orális karbonanhidráz inhibitorokat tartalmazó szemcsepp egyidejű használata nem javasolt.

A citokróm P450 izoenzimek felelősek a brinzolamid metabolizmusáért: CYP3A4 (főleg), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 és CYP2C9. Úgy gondolják, hogy a CYP3A4 izoenzimet gátló gyógyszerek, például a ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és troleandomicin, gátolják a brinzolamid metabolizmusát. Óvatosan kell eljárni a CYP3A4 izoenzim gátlóinak együttes alkalmazásakor. A brinzolamid felhalmozódása azonban nem valószínű, mert a vesék választják ki. A brinzolamid nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket.

Valószínűleg egy additív hatás, amely hipotenzióhoz és / vagy súlyos bradycardiahoz vezethet, ha béta-blokkolót oftalmikusan alkalmaznak kalciumcsatorna-blokkolók, béta-blokkolók, antiaritmiás gyógyszerek (beleértve az amiodaront), szívglikozidok, parasimpatomimetikumok vagy guanetidin orális adagolásával kombinálva..

A béta-blokkolók gyengíthetik az adrenalinre adott választ, amelyet az anafilaxiás reakciók megállítására használnak. Különösen óvatosnak kell lenni azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében atópia vagy anafilaxiás reakció áll fenn..

A magas vérnyomás kialakulása a klonidin hirtelen megszűnése után fokozható a béta-blokkolók szedése közben. Óvatosság szükséges, ha ezt a gyógyszert klonidinnel együtt használja..

A béta-blokkolók fokozott szisztémás hatásairól (pulzusszám csökkenése, depresszió) a CYP2D6-gátlók (kinidin, fluoxetin, paroxetin) és timolol egyidejű alkalmazásával együtt számoltak be. A gyógyszer felírása óvatosan javasolt..

A béta-blokkolók fokozhatják az antidiabetikumok hipoglikémiás hatását. A béta-blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia tüneteit.

Az oftalmikus béta-blokkolók és az adrenalin (epinefrin) egyidejű alkalmazásával esetenként mydriasis eseteiről számoltak be.

Az intraokuláris nyomásra gyakorolt ​​hatás vagy a szisztémás béta-blokkolás ismert hatásai javíthatók az Azarg® szemcsepp alkalmazásával olyan betegekben, akik már szisztémás béta-blokkolókat szednek. Javasoljuk, hogy szorosan figyelje ezen betegek válaszát. Két topikális béta-blokkoló vagy két topikális karbonanhidráz-gátló használata nem javasolt..

Különleges utasítások

A brinzolamid és a timolol szisztémás felszívódáson mennek keresztül. A timolol tartalma miatt, amely béta-blokkoló, valószínűsíthető, hogy a szisztémás béta-blokkolókban a légzőrendszer és a szív-érrendszer káros reakciókat okoz. A lokális szemészeti alkalmazás után a szisztémás mellékhatások gyakorisága alacsonyabb, mint a szisztémás alkalmazás esetén.

A brinzolamid egy szulfonamid, a szulfonamidokra jellemző túlérzékenységi reakciók fordulhatnak elő. Ha súlyos reakciók vagy túlérzékenység jelei jelentkeznek, hagyja abba a gyógyszer alkalmazását.

Szív- és érrendszeri betegségek (mint például szívkoszorúér betegség, Prinzmetal angina és szívelégtelenség) és hipotenzió esetén a béta-blokkoló kezelést óvatosan kell alkalmazni. Célszerű mérlegelni más hatóanyagokon alapuló terápia alkalmazását. A szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeket monitorozni kell a romlás jeleinek és a mellékhatások kialakulásának feltárása érdekében..

Az izgalom idejére gyakorolt ​​negatív hatás miatt a béta-blokkolók első fokú szívblokkos betegekben történő alkalmazása óvatosságot igényel.

Súlyos rendellenességek / perifériás keringés betegségek (azaz súlyos Raynaud-kór vagy Raynaud-szindróma) betegeket körültekintően kell felírni..

A béta-blokkolók elfedhetik a hipertireózis tüneteit.

A béta-adrenerg gyógyszerekről ismert, hogy fokozza az izomgyengeség jeleit, amelyek hasonlóak a myasthenia gravis tüneteihez (például diplopia, ptosis és általános gyengeség)..

Légúti megbetegedések

A timolol-maleát alkalmazásakor súlyos légzőszervi és szív- és érrendszeri reakciót lehet megfigyelni, akár halálos is, az asztmában szenvedő betegek hörgőgörcsének, ritkábban a szívelégtelenségnek köszönhetően. Enyhe vagy közepes krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegek számára a gyógyszert csak óvatosan írják fel, és csak akkor, ha a lehetséges előny meghaladja a lehetséges kockázatot..

A béta-blokkolókat óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik hajlamosak spontán hypoglykaemia kialakulására, vagy instabil cukorbetegekben, mivel a béta-blokkolók elfedhetik az akut hypoglykaemia jeleit és tüneteit. Cukorbetegség esetén a szaruhártya-károsodás kockázatának kitett betegek folyamatos monitorozása ajánlott..

A sav-bázis egyensúly zavara

Ismertek esetek a sav-bázis egyensúlyzavarokról a karbonanhidráz-gátlók szájon át történő beadásakor. A veseelégtelenség kockázatának kitett betegeknek a gyógyszer felírásakor körültekintően kell eljárni, mivel a metabolikus acidózis kialakulásának kockázata fennáll. Ha súlyos reakciók vagy túlérzékenység jelei vannak, a gyógyszert abba kell hagyni.

Béta-blokkolók alkalmazása atópiás és súlyos anafilaxiás reakcióban szenvedő betegekben előfordulhat, hogy az anafilaxiás reakció során előírt adrenalin szokásos adagokkal szembeni rezisztencia tapasztalható..

A béta-blokkolók szemészeti formái gátolhatják a szisztémás béta-agonisták, például az adrenalin hatását. A műtét előtt figyelmeztetni kell az altatót, hogy a beteg timololt alkalmaz.

Az intraokuláris nyomásra gyakorolt ​​hatást vagy a béta-blokkolók ismert szisztémás hatásait fokozhatja a timolol kinevezése olyan betegekben, akik már más béta-blokkolókat kapnak. Az ilyen betegekben a reakciókat gondosan figyelemmel kell kísérni. Két béta-blokkoló vagy két karbonanhidráz-gátló egyidejű alkalmazása helyileg nem javasolt.

Lehetséges additív hatás a szénsav-anhidráz-gátlás ismert szisztémás hatásaira olyan betegek esetén, akik mind a karbonanhidráz-gátlókat, mind az Azarga®-t kapják.

Pszeudoexfoliációs glaukómában vagy pigmentált glaukómában szenvedő betegekkel kapcsolatos adatok korlátozottak. Az ilyen betegeknél ajánlott az intraokuláris nyomás gondos ellenőrzése. A szögzáró glaukómában szenvedő betegek körében történő alkalmazást nem vizsgálták, ezért nem ajánlott. A béta-blokkolókat tartalmazó szemészeti készítmények a szem kiszáradását okozhatják. Vigyázatossággal kell alkalmazni gyengült szaruhártya, például cukorbetegség vagy szaruhártya disztrófia esetén. A benzalkónium-klorid jelenléte miatt, amely pontkeratopathát és / vagy toxikus fekélyes keratopathiat okozhat, gondos monitorozásra van szükség a gyakori vagy hosszantartó használat mellett.

Terhesség, szoptatás

Az Azarga® szemcseppek erősen visszatartják a terhesség és a szoptatás ideje alatt..

Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

Az Azarga gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem igazolták, ezért nem ajánlott a gyógyszer 18 éves korig történő használata..

Lencséket használó betegeknek óvatosan kell használni a brinzolamidot, mivel a szénsav-anhidráz-gátlók befolyásolhatják a szaruhártya páratartalmát, és a lencsék használata ebben az esetben növeli a szaruhártya károsodásának kockázatát..

Mivel az Azarga® gyógyszer benzalkónium-kloridot tartalmaz, tartózkodjon a puha (hidrofil) kontaktlencsék viselésétől és távolítsa el őket a cseppfolyósítás során. Lencséket viselhetünk a gyógyszer használata között, és legkorábban a csepegtetés után 15 perccel kell behelyezni. Ne használja az Azargu® kontaktlencséket.

Overdose

E gyógyszer túladagolásának esetei nem ismertek. Ha túl sok gyógyszer kerül a szembe, öblítse le a szemet bő meleg vízzel. Az Azarga gyógyszer túladagolása esetén a kezelést tüneti kell, hogy legyen.

Túladagolás, elektrolit-egyensúlyhiány, acidózis kialakulása, valamint az idegrendszer rendellenességei fordulhatnak elő..

Kezelés: Figyelemmel kell kísérni a szérum elektrolitok (különösen a kálium) szintjét, valamint ellenőrizni kell a vér pH-ját. A timololt nem dializálják.

Véletlen lenyelés esetén a béta-blokkolás túladagolásának tünetei lehetnek bradycardia, hypotensio, szív elégtelenség és hörgőgörcsök..

Kiadási forma és csomagolás

5 ml gyógyszert helyezünk átlátszatlan, alacsony sűrűségű polietilén üvegbe, egy kis sűrűségű polietilén adagoló dugójával és egy fehér polipropilén kupakkal. Egy üveg, az orvosi állami és orosz nyelvű használati utasításokkal együtt, kartoncsomagolásban van.

Tárolási feltételek

4 ° C és 30 ° C közötti hőmérsékleten tárolandó.

A gyermekektől elzárva tartandó!

Szavatossági idő

Felhasználhatósági idő az első felbontás után - 4 hét.