Eilea - használati utasítás, analógok, áttekintések és felszabadulási formák (ampullákban történő injekció a szembe történő injekcióhoz) gyógyszerek a látásélesség csökkentésére cukorbetegség, retina vaszkuláris trombózis, makulaödéma felnőtteknél, gyermekeknél és terhesség esetén. Szerkezet

Ebben a cikkben elolvashatja az Eilea gyógyszer használati utasítását. Visszajelzést nyújt a webhely látogatóitól - a gyógyszer fogyasztóitól, valamint az egészségügyi szakemberek véleményét az Eilea gyakorlásuk során történő használatáról. Nagy kérés az, hogy aktívan adja hozzá a gyógyszerről szóló véleményét: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be a kommentárban. Az Eilea analógjai rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Használható látásélesség csökkentésére cukorbetegség, retina vaszkuláris trombózis, makulaödéma felnőttekben, gyermekekben, valamint terhesség és szoptatás idején. A gyógyszer összetétele.

Az Eilea egy rekombináns fúziós protein, amely a VEGF 1 (VEGFR-1) és a 2 (VEGFR-2) humán receptorok extracelluláris doménjeinek fragmenseiből áll, és kapcsolódik a humán immunglobulin G (IgG1) Fc fragmentumához..

Az aflibercept (az Eilea hatóanyaga) egy kínai hörcsög petefészek K1 sejtjeiben termelődik rekombináns dezoxiribonukleinsav (DNS) technológiát alkalmazva..

Oldékony csapda-receptorként működik, amely nagyobb affinitással köti a VEGF-A-t (vaszkuláris endoteliális növekedési faktor A) és a PIGF-et (placentális növekedési faktor), mint a természetes receptorok, és így gátolja ezeknek a rokon VEGF-eknek a kötődését és aktiválását. receptorok.

A vaszkuláris endothel növekedési faktor (VEGF-A) és a placentális növekedési faktor (PIGF) azon angiogén tényezők családjának tagjai, amelyek erős mitogén, kemotaktikus hatással vannak az endothel sejtekre és növelik az érrendszer permeabilitását. A VEGF kétféle tirozin-kináz receptoron (VEGFR-1 és VEGFR-2) keresztül hat az endotélsejtek felületén. A PIGF csak a VEGFR-1-hez kötődik, amelyek szintén jelen vannak a fehérvérsejtek felületén. Ezen receptorok túlzott VEGF-A aktiválása patológiás neovaszkularizációhoz és túlzott vaszkuláris permeabilitáshoz vezethet. Ezekben a folyamatokban a PIGF szinergetikus lehet a VEGF-A-val, és stimulálhatja a leukocita infiltrációt és az érrendszeri gyulladást..

Szerkezet

Aflibercept + segédanyagok.

farmakokinetikája

Az Eileát közvetlenül az üveges testbe fecskendezik a helyi hatások elérése érdekében. Az intravitrealis (az üvegesbe történő) beadás után az aflibercept lassan felszívódik a szisztémás keringésbe, ahol főként inaktiv stabil komplex formájában detektálható a VEGF-fel; azonban csak az ingyenes aflibercept kötheti az endogén VEGF-et. Az Aflibercept nem halmozódik fel a plazmában intravitrealis adagolással négyhetente. Négy hét elteltével, a következő felhasználás előtt minden betegnél, a gyógyszerkoncentráció nem volt kimutatható. Mivel az Eilea fehérjekészítmény, metabolizmusát nem vizsgálták. Várható, hogy a többi nagy fehérjéhez hasonlóan a szabad és a kötött aflibercept is proteolitikus katabolizmus útján ürül ki..

Jelzések

• neovaszkuláris (nedves forma) korral összefüggő makuladegeneráció (AMD);
• a makulaödéma által okozott csökkent látásélesség a központi retinális véna (OCVS) vagy annak ágainak (OVVVS) elzáródása miatt;
• csökkent diabéteszes makulaödéma (DME) okozta látásélesség;
• csökkent látásélesség, melyet rövidlátó szájkori neovaszkularizáció (CNV) okoz.

Engedje ki az űrlapokat

Oldat 40 mg intraokuláris adagoláshoz 1 ml-ben (injekció ampullákban, szembe történő injekcióhoz).

Használati és adagolási utasítások

Az Eilea csak intravitrealis alkalmazásra szolgál. Az injekciós üveg tartalmát csak egy injekcióhoz szabad felhasználni. A gyógyszert csak az orvos képes beadni, aki rendelkezik megfelelő képesítéssel és tapasztalattal az intravitrealis injekcióban..

Neovaszkuláris (nedves forma) AMD

Az Eilea ajánlott adagja 2 mg aflibercept, ami 50 μl oldatnak felel meg. A kezelés 3 egymást követő havi injekció bevezetésével kezdődik, majd 2 havonta 1 injekciót kell végrehajtani. Nincs szükség ellenőrzésre az injekciók között.

Az Eilea-kezelés 12 hónapja után az injekciók közötti intervallum növelhető a látásélesség és az anatómiai paraméterek változásainak eredményei alapján. Ha "kezeljük és megnöveljük az intervallumot" módban, a gyógyszer adagjai közötti intervallumokat fokozatosan növelik a stabil látásélesség és / vagy anatómiai mutatók fenntartása érdekében, azonban az ilyen intervallumok hosszának megállapításához nincs elegendő adat. A látásélesség és az anatómiai mutatók romlása esetén ennek megfelelően csökkenteni kell az injekciók közötti intervallumot. Ebben az esetben a kezelőorvosnak el kell készítenie a nyomon követési vizsgálatok ütemtervét, amely gyakoribb lehet, mint az injekciózás..

A makulaödéma az OCVS vagy az OVVVS eredményeként alakult ki

Az Eilea ajánlott adagja 2 mg aflibercept, ami 50 μl oldatnak felel meg. Az első injekció után a kezelést havonta végzik. A 2 injekció közötti intervallumnak legalább 1 hónapnak kell lennie. Ha a folyamatos kezelés után a látásélesség és az anatómiai paraméterek nem javulnak, az Eilea-kezelést abba kell hagyni. A havi injekciók addig folytatódnak, amíg a betegség aktivitásának jeleinek hiányában a lehető legnagyobb látásélességet el nem érik. Ehhez három vagy több egymást követő havi injekció szükséges.

A terápia folytatható „kezelje és növelje az intervallumot” módban az injekciók közötti intervallum fokozatos növelésével a stabil látásélesség és az anatómiai mutatók fenntartása érdekében, azonban az intervallumok időtartamának megállapításához nincs elegendő adat. A látásélesség és az anatómiai paraméterek romlása esetén az injekciók közötti intervallumot ennek megfelelően csökkenteni kell.

A kezelési rend figyelését és kiválasztását a kezelõ orvos végzi a beteg egyéni reakciója alapján. A betegség aktivitásának megfigyelése magában foglalhatja a standard szemészeti vizsgálatokat, funkcionális diagnosztikát vagy vizuális vizsgálati módszereket (optikai koherencia tomográfia vagy fluoreszcencia angiográfia).

Az Eilea ajánlott adagja 2 mg aflibercept, ami 50 μl oldatnak felel meg. Az Eilea-terápia egy havi injekcióval kezdődik az első 5 hónapban, majd az injekciókat kéthavonta kell elvégezni. Az injekciók közötti ellenőrzés nem szükséges..

Az Eilea-kezelés 12 hónapja után az injekciók közötti intervallum növelhető a látásélesség és az anatómiai paraméterek változásainak eredményei alapján, például a „kezelje és növelje az intervallumot” programban, amelyben a gyógyszer adagjai közötti intervallumokat fokozatosan növelik a stabil látásélesség fenntartása érdekében és / vagy anatómiai mutatók, azonban az ilyen intervallumok hosszának megállapításához nem elegendő adat. A látásélesség és az anatómiai mutatók romlása esetén ennek megfelelően csökkenteni kell az injekciók közötti intervallumot. Ebben az esetben a kezelőorvosnak össze kell állítania a nyomon követési vizsgálatok ütemtervét, amely gyakoribb lehet, mint az injekciózás. Ha a látásélesség és az anatómiai mutatók eredményei a kezelés hatásának hiányát mutatják, az Eilea-kezelést abba kell hagyni..

Az Eilea ajánlott adagja 2 mg aflibercept egyszeri intravitrealis injekciója, amely 50 μl oldatnak felel meg. Ha a látásélesség és az anatómiai mutatók eredményei a betegség fennmaradását jelzik, további adagok bevezetése lehetséges. A visszaeséseket a betegség új megnyilvánulásaként kell kezelni. A nyomon követési vizsgálatok ütemtervét a kezelõ orvos állítja össze. A két adag közötti intervallumnak legalább 1 hónapnak kell lennie.

Az intravitrealis injekciókat az egészségügyi előírásoknak és az aktuális ajánlásoknak megfelelően kell elvégezni az ilyen injekciókról tapasztalattal rendelkező, képzett orvosnak. Általánosságban biztosítani kell a megfelelő érzéstelenítést és az aszeptikus körülményeket, ideértve a széles hatásspektrumú helyi baktériumölő szerek alkalmazását (például a povidon-jódot vigye fel a szem környékére, a szemhéjra és a szem felületére). Javasolt a sebész keze fertőtlenítése, steril kesztyűk és szalvéták, valamint egy steril szemhéj-dilator (vagy ennek megfelelő) használata..

Az injekciós tűt a végtag előtt 3,5-4 mm-rel be kell helyezni az üveges üregbe, elkerülve a vízszintes meridiánt, és a tűt a szemgolyó közepére irányítva. Az injektált oldat térfogata 0,05 ml (50 μl). A következő injekciót a sclera másik területén végezzük..

Közvetlenül az intravitrealis injekció után a beteget ellenőrizni kell a fokozott szemnyomás (IOP) szempontjából. A megfelelő monitorozás magában foglalhatja az optikai lemez perfúziójának vagy az oftalmotonometria vizsgálatát. Ha szükséges, biztosítsa a steril paracenzézis-berendezések rendelkezésre állását.

Intravitrealis injekció után a beteget figyelmeztetni kell az endoftalmitis kialakulására utaló tünetek azonnali bejelentésének szükségességéről (ideértve a szemfájdalmat, kötőhártya-vagy pericornealis injekciót, fotofóbia, homályos látást)..

Minden injekciós üveget csak egy intravitrealis injekcióhoz szabad felhasználni..

A palack aflibercept adagot tartalmaz, amely meghaladja az ajánlott 2 mg-ot. Az injekciós üveg térfogata nem teljesen kihasználódott. A felesleges mennyiséget az injekciózás előtt el kell távolítani. Az injekciós üveg teljes mennyiségének bevezetése túladagoláshoz vezethet. A légbuborékok és a felesleges gyógyszermennyiség eltávolításához lassan nyomja meg a fecskendő dugattyúját, és csúsztassa a dugattyú kupola hengeres alapját a fecskendő fekete jeléhez (50 μl-nek felel meg, azaz 2 mg afliberceptnek)..

Az injekció beadása után az összes fel nem használt gyógyszert megsemmisíteni kell..

Használat előtt alaposan ellenőrizze a palackot. Az injekciós üveg integritásának megsértése, jelentős színváltozás, zavarosság, látható részecskék észlelése esetén a gyógyszer nem használható.

A palack használati útmutatója

Távolítsa el a műanyag kupakot az üvegből és fertőtlenítse a gumidugó külső részét. Csatlakoztasson egy kartondobozba beágyazott 5 mikronos 18 mikron méretű szűrőtűt egy Luer hegyű, 1 ml-es steril fecskendőbe. A szűrőtűt az injekciós üveg dugójának közepén kell bedugni, amíg az teljesen nem kerül az injekciós üvegbe, és vége érinti az injekciós üveg alsó vagy alsó szélét. Az aseptikus szabályokat betartva összegyűjtik a palack tartalmát az Eilea készítménnyel a fecskendőbe, az üveget függőlegesen tartva, kissé megdöntve, hogy a gyógyszer teljesen kinyerhető legyen. A levegő belépésének megakadályozása érdekében ellenőrizze, hogy a tű kúpos vége belemerül-e a folyadékba. Az oldat kiválasztása során az injekciós üveget továbbra is megdöntötték, ügyelve arra, hogy a tű vége bemerüljön a folyadékba. Miután megbizonyosodott arról, hogy a dugattyúrúd megfelelően visszahúzódik-e, amikor az oldatot a palackból veszik, a szűrőtű teljesen kiürül. Ezután eltávolítják és megsemmisítik, mivel a szűrőtűt nem használják intravitrealis injekcióhoz..

Az aszeptikus szabályokat követve egy 30 G × 1/2 hüvelykes injekciós tűt szorosan rögzítik a fecskendő hegyéhez Luer hegyével. Ha a fecskendőt a tűvel felfelé tartja, ellenőrizze, hogy az oldatban nincs-e buborék. Ha vannak, óvatosan rázza meg a fecskendőt az ujjával, amíg az összes buborék fel nem emelkedik. Lassan nyomja meg a dugattyút úgy, hogy széle elérje a fecskendőn megjelenő 0,05 ml-es pontot, távolítsa el az összes buborékot és a gyógyszer felesleges mennyiségét. A palackot csak egyszeri felhasználásra szánják. Az összes fel nem használt gyógyszert vagy hulladékot meg kell semmisíteni..

Mellékhatás

• túlérzékenység;
• csökkent látásélesség;
• szubkonjunktivális vérzés;
• fájdalom a szemben;
• retina pigment hám törése vagy leválása;
• retina degeneráció;
• üveges vérzés;
• szürkehályog, kortikális szürkehályog, nukleáris szürkehályog, szubkapszuláris szürkehályog;
• szaruhártya erózió, szaruhártya mikroeroszió;
• az IOP növekedése;
• homályos látás;
• az üvegek úszó fedettsége, az üvegek leválása;
• fájdalom az injekció helyén;
• idegen test érzés a szemben;
• könnyezés
• a szemhéj duzzanata;
• vérzések az injekció helyén;
• pontkeratitisz (szaruhártya-gyulladás);
• szemhéj kötőhártyás injekciója, szemgolyó kötőhártya injekciója;
• endoftalmitisz (a szem belső szerkezeteinek gyulladása);
• retina leválás, retina törés;
• iritis (a szemgolyó íriszének gyulladása), uveitis (a choroid különböző részeinek gyulladása), iridociklitisz (a szemgolyó írisz és ciliaris test gyulladása);
• a lencse elhomályosulása;
• szaruhártya hámhiánya;
• irritáció az injekció beadásának helyén;
• a szemszövet rendellenes érzékenysége;
• szemhéj irritáció;
• vérsejtek szuszpenziója az elülső kamrában;
• szaruhártya ödéma;
• vakság;
• iatrogén traumás szürkehályog;
• az üvegtestből származó gyulladásos reakció (vitreitis);
• hypopion (gennyes váladék felhalmozódása a szemgolyó elülső kamrájában).

Ellenjavallatok

• túlérzékenység az aflibercepttel vagy a gyógyszer részét képező bármely más alkotóelemmel szemben;
• aktív vagy gyanított intra- vagy periodális fertőzés;
• aktív súlyos szemgyulladás;
• terhesség és a szoptatás időszaka;
• életkor 18 év.

Terhesség és szoptatás

Nincs adat az aflibercept terhes nőkön történő alkalmazásáról. Állatkísérletekben kimutatták az embrió és a magzati toxicitást. Annak ellenére, hogy az Eilea intraokuláris beadása után a szisztémás expozíció nagyon kicsi, a gyógyszert csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, hacsak az anya számára fennálló potenciális előny nem haladja meg a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot..

Nem ismert, hogy az aflibercept átjut-e az anyatejbe. Nem zárható ki a csecsemőnek a szoptatás ideje alatt fennálló veszélye. Az Eilea nem javasolt szoptatáshoz. Döntést kell hozni a szoptatás megszakításáról vagy az Eilea-kezeléstől való tartózkodásról, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a csecsemő számára és a kezelés előnyeit az anya számára.

A magas szisztémás hatóanyag-expozícióval végzett állatokon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az aflibercept károsíthatja a férfiak és nők termékenységét. Noha ezek a hatások a gyógyszer intraokuláris beadása után nem valószínűek, tekintettel a nagyon alacsony szisztémás expozícióra, a reproduktív életkorú nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés alatt és az aflibercept utolsó intravitrealis injekciója után legalább 3 hónapig.

Alkalmazása gyermekeknél

Az Eilea ellenjavallt 18 év alatti betegek számára..

Idős betegek esetén történő alkalmazás

Különleges feltételek nem szükségesek.

Különleges utasítások

Intravitrealis beadás miatti reakciók

Összefüggést találtak az intravitrealis injekciók, beleértve az aflibercept injekciókat, között az endoftalmitis kialakulásával, az üveges test gyulladásos reakciójával, a retina reginagenus leválódásával, a retina repedésével és az iatrogén traumatikus szürkehályoggal. Az Eilea beadásakor mindig a megfelelő aszeptikus injekciós technikát kell követni. Ezen felül a betegeket az injekció beadását követő egy héten keresztül monitorozni kell a gyulladás első jeleinek azonosítása és a szükséges terápia időben történő kinevezése során..

Az intravitrealis injekciókat követő első 60 percben, beleértve az Eilea gyógyszer injekcióit, volt esetekben fokozott szemnyomás. A rosszul szabályozott glaukómában szenvedő betegek kezelésekor különös óvintézkedésekre van szükség (ne adjon be Eileát 30 mmHg-nál nagyobb szemnyomás mellett). Minden esetben a szem terápiáját és a látóideg fejének perfúzióját megfelelő terápiával kell ellenőrizni.

Mivel az Eilea terápiás tulajdonságokkal rendelkező protein, az immunogenitás valószínű. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az intraokuláris gyulladás minden olyan jeleiről vagy tüneteiről, mint például a fájdalom, fotofóbia, kötőhártya-vagy perikorneális injekció, amely orvosnak tájékoztatnia kell az orvost, amely a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység klinikai megnyilvánulása lehet..

A VEGF-gátlók intravitrealis injekcióját követően szisztémás mellékhatásokat észleltek, ideértve a látószervön kívüli vérzéseket és az artériás trombembolizmust. Van egy elméleti kockázat, hogy ezek a jelenségek összekapcsolódnak a VEGF gátlásával. Korlátozott mennyiségű biztonságossági adat áll rendelkezésre az aflibercept alkalmazásáról OCVS, OVVVS, DMO vagy myopic CVI-ben szenvedő betegeknél, anamnestikus adatokkal a stroke-ról, átmeneti ischaemiás rohamról vagy miokardiális infarktusról a kezelés megkezdése előtt 6 hónapon keresztül. Az ilyen betegek kezelésekor óvatosan kell eljárni..

Az Eilea biztonságosságát és hatékonyságát mindkét szem egyidejű alkalmazása esetén nem vizsgálták szisztematikusan. Az egyidejű kétoldalú alkalmazás növeli a gyógyszer szisztémás expozícióját, ami viszont növeli a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatát..

Nincs információ az Eilea és más anti-VEGF gyógyszerek (szisztémás vagy szemészeti) egyidejű használatáról.

Az Eilea-kezelés kezdetén óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert olyan retina pigmenthám-repedések kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkező betegeknek írják fel..

A regmatogen retinális leválódásban szenvedő betegek, vagy a 3. vagy 4. stádiumban lévő makula-könnyek szenvednek a kezeléstől..

Retina repedés esetén az injekciót meg kell szakítani, a kezelést csak addig kell folytatni, amíg a rés megfelelő mértékben helyre nem áll..

Az injekciót a következő tervezett injekciós ütemtervig tartózkodniuk kell az alábbiak esetén:

• a maximális korrigált látásélesség (MCOZ) csökkenése több mint 30 betűvel a látásélesség utolsó értékeléséhez képest;
• szubretinális vérzések a központi fossa, vagy ha a vérzés mérete meghaladja a teljes lézió területének 50% -át.

Az injekciót a tervezett előtt 28 nappal, az intraokuláris műtét után 28 napig tartózkodni kell.

Iszémiás OCVS-sel és DECV-vel kezelt betegek kezelési tapasztalata korlátozott. Az ischaemia esetén a látásfunkciók visszafordíthatatlan változásainak klinikai tünetei jelenlétében az aflibercept kezelés nem javasolt..

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

Az Eilea használata minimális hatással van a járművezetés és a mechanizmusok kezelésének képességére, mivel az injekcióval és a vizsgálati eljárással járó esetleges átmeneti látáskárosodás is lehetséges. Ha az injekció beadása után a beteg átmeneti látáskárosodásban szenved, akkor a betegnek nem ajánlott autóvezetést vagy mechanizmusok kezelését, amíg a látás tisztasága helyre nem áll..

Gyógyszerkölcsönhatások

Nincsenek gyógyszerkölcsönhatások.

A fotodinamikai terápia kombinációját verteporfinnal és Eilea-val nem vizsgálták, ezért a biztonságossági profil ismeretlen..

Az Eilea gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Az Eilea gyógyszer analógjai a farmakológiai csoportban (szemészeti gyógyszerek kombinációban):

• Avitar
• Azarga;
• Allergofthal;
• Allergoferon Béta;
• Appamide Plus;
• Betagenot;
• Betadrin;
• Betnovate N;
• Vita Jodurol;
• A GANFORT;
• Garazon;
• Gentazone;
• Glekomen;
• Dex Gentamicin;
• DexTobropt;
• Dexon;
• Dithadrine;
• Dorzolan Extra;
• Dorzopt Plus;
• Duoprost;
• Colbiocin;
• Combigan
• Kombináció
• Cosopt
• Xalac;
• Lacrisifi;
• Maxitrol;
• Midrimax;
• Okulohel;
• Okumet;
• Opton A;
• Optiv;
• Ophthalmo Septonex;
• Ophthalmol
• Ophthalmoferon;
• Oftolik;
• Oftophenazole;
• Pilocarpine Prolong;
• Pilotimol;
• Polynadim
• Déli;
• Proxocarpine;
• Proxofelin;
• Könnycsepp;
• Solcoseryl;
• Sofradex;
• Spersallerg;
• Taptikom;
• Tympilo;
• Toradex;
• Trabison;
• Uniker kék;
• Phenicamide;
• Fotil;
• Cink-szulfát DIA.

Szemész visszajelzése

Osztályunk minden betegének, akinek előírt injekció a szembe (ahogy hívják) mindig aggódik. És még azok is, akik ezen az eljáráson mennek keresztül, nem ez az első alkalom. Igen, az Eilea gyógyszereinek a szem üvegre történő bevezetése összetett és kellemetlen manipuláció. De kinevezésének érvényességét megerősíti az Eilea gyógyszer nagy hatékonysága a látásélesség csökkentésében, különösen a cukorbetegség, valamint a szem retina (makula) különböző okai miatt kialakuló degeneráció vagy ödéma esetén. Mellékhatások természetesen fordulnak elő. Ezek különféle lokalizációjú vérzések, szemszerkezetek gyulladása, fájdalom és irritáció az injekció beadásának helyén, és néhány más. De a megértő betegek érzékelik az ilyen helyzeteket. Számukra a legfontosabb a látás javítása, és ezek a nemkívánatos jelenségek idővel elhaladnak.

"Eylea" (Eilea, Eilia, Aflibercept):
Használati útmutató, analógok és áttekintések

Összetétel és kibocsátási formák

Eilea gyógyszer - injekciós oldat átlátszó vagy enyhén opálos, az aktív hatóanyag koncentrációja 1 ml-ben - 40 mg.

Kapható 0,1 ml színtelen üvegből készült üvegben, szűrőtűvel együtt, kartoncsomagokban, utasításokkal együtt.

A gyógyszer összetevőinek tulajdonságai

Az Eilea oldat hatóanyaga, az aflibercept, azon monoklonális antitestek csoportjába tartozik, amelyek gátolják a neovaszkularizáció növekedését..

Kábítószer-cselekvés

Az emberi vaszkuláris endothel növekedési faktorral, a VEGF-A-val társítva az aflibercept csapdaként működik, gátolja annak aktivitását. A gyógyszert vaszkuláris rendellenességek kezelésére használják. A makuladegeneráció terápiás hatása az idegháló alatt lévő rendellenes újonnan kialakult erek csírázásának elnyomása.

Felhasználási javallatok

Az Eilea oldatos injekciókat azoknak a betegeknek írják elő, akik makuláris ödémával járnak el a központi retina véna elzáródása és az életkorral összefüggő makula degeneráció nedves formája miatt..

Adagolás és adminisztráció

Az Eilea oldatát kizárólag intravitrealis alkalmazásra szánják, amelyet csak az ilyen injekciókkal jártas szemész végezhet..

Az életkorral összefüggő makuladegeneráció kezelésére egyetlen injekcióként 50 μl oldatot írnak elő, amely 2 mg hatóanyag. A kezelés kezdeti stádiumában az injekciókat négyhetente, három hónapig kell elvégezni. Ezután a beadás gyakorisága felére csökken. A kezelés kezdetétől számított egy év elteltével a kezelés 3 havonta egyszeri injekciókkal folytatódik.

A központi retina vénájának trombózisa által okozott makulaödéma esetén az Eilea oldatot hasonló adagban (2 mg) kell beadni. A kezdeti szakaszban - négyhetente 3 hónapig, majd kéthavonta egyszer.

A manipuláció során gondoskodni kell a megfelelő aszeptisról és az érzéstelenítésről. A gyógyszer beadása után elengedhetetlen, hogy a beteg megnöveli a szemnyomást és elvégzi a paracentezist (az indikációk szerint). Minden oldatos injekciós üveg csak egyszeri beadásra szolgál. Ha az oldatot az üveges testbe kell beinjektálni, használjon speciális tűt.

Mellékhatások

Amikor az Eilea oldatot nedves AMD kezelésére alkalmazták, az intravitrealis injekciók által okozott mellékhatások meglehetősen ritkák voltak, beleértve az endoftalmitist, traumás szürkehályogot, átmeneti intraokuláris hipertóniát..

A gyógyszer további mellékhatásai a vérzések, az üveges test leválódása és homályosodása, szürkehályog, szemfájdalom, fokozott szemnyomás.

A szisztémás megnyilvánulások között meg kell jegyezni az allergiás reakciók előfordulását, mint bármely fehérje jellegű gyógyszer használatakor.

Ellenjavallatok

Az Eilea oldatot nem írják elő a beteg szem- / periokuláris zónafertőzésének, akut intraokuláris gyulladásos folyamatának és a gyógyszer komponenseinek egyéni intoleranciájának felmérésére..

Az Eilea oldat alkalmazása gyermekek, terhes nők és szoptató nők számára szintén nem javasolt. A gyógyszeres kezelés ideje alatt a reproduktív korú betegeknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

Kölcsönhatás más eszközökkel

Overdose

Ha az Eilea oldatot 8 mg-ot meg nem haladó dózisban vezetik be, a túladagolás kockázata minimális. Az IOP átmeneti növekedése figyelhető meg, amely megfelelő kezelést igényel..

Óvintézkedések a gyógyszer használata közben

Az Eilea oldat intravitrealis injekcióival fennáll az endoftalmitis kialakulásának kockázata, ebben az esetben a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Ebben a tekintetben fontos, hogy tájékoztassa a beteget ennek a betegségnek a tüneteiről - fotofóbia, szempír, homályos látás, fájdalom.

Az intraokuláris hipertónia lehetősége miatt meg kell szervezni a beteg és az IOP ellenőrzését az injekció beadása után. Ne feledje, hogy ha az intraokuláris nyomás szintje meghaladja a 30 Hgmm-t, az injekciózás nem ajánlott.

A vizuális tisztaság ideiglenes csökkenése miatt a behívott injekció után ebben az időszakban a betegnek nem szabad vezetnie vagy dolgozni potenciálisan veszélyes mozgó mechanizmusokkal..

Tárolási feltételek

Az Eilea oldatot hűtőszekrényben fagyasztás nélkül tárolják kartondobozban, a fénynek való kitettség elkerülése érdekében.

Felhasználhatósági idő - 2 év..

"Eylea" analógok

Az "Eylea" gyógyszer analógjai hiányoznak.

Árak gyógyszertárakban

A gyógyszer ára a gyógyszertárakban 95 000 rubelt tartalmaz.

Vélemények a gyógyszerről

Ha Önnek vagy szeretteinek van tapasztalata az Eylea használatával, megoszthatja azokat alább. Itt is más emberek véleménye erről a gyógyszerről.

Eilea

Eilea: használati utasítások és áttekintések

Latin név: Eylea

ATX kód: S01LA05

Hatóanyag: aflibercept (Aflibercept)

Gyártó: Regeneron Pharmaceuticals Inc. (Regeneron Pharmaceuticals Inc.) (USA); Bayer Pharma AG (Bayer Pharma AG) (Németország)

Frissítse a leírást és a fényképet: 2018.11.27

Árak gyógyszertárakban: 43 000 rubeltől.

Eilea - szemészeti gyógyszer, amelyet a látásélesség javítására használnak.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Eilea - intraokuláris alkalmazásra szánt oldat: halványsárga vagy színtelen, átlátszó vagy kissé opálos (kartoncsomagban 1 darab 0,1 ml I típusú üvegpalackban, szűrőtűvel és az Eilea használati utasításával).

1 ml oldat összetétele:

• hatóanyag: aflibercept - 40 mg;
• segédkomponensek: poliszorbát 20, nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát, nátrium-hidrogén-foszfát-heptahidrát, szacharóz, nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

Egy üveg 100 μl oldatot tartalmaz (extrahálható térfogat), ami 4 mg afliberceptnek felel meg.

Farmakológiai tulajdonságok

Az Aflibercept - az Eilea hatóanyaga - egy rekombináns fúziós fehérje, amely az emberi VEGF 1 és 2 receptorok (VEGFR-1 és -2) extracelluláris doménjeinek fragmenseiből áll, amelyek kapcsolódnak az emberi immunglobulin G (IgG1) Fc fragmentumához..

Egy anyagot rekombináns DNS technológiával állítanak elő kínai hörcsög petefészek K1 sejtekből (YAC; CHO).

Az Aflibercept oldódó csapda-receptorként működik, amely a VEGF-A-t (vaszkuláris endoteliális növekedési faktor A) köti a PIGF-hez (placentális növekedési faktor), amelyek nagyobb affinitással rendelkeznek, mint a természetes receptorok. Emiatt gátolják ezen rokon VEGF receptorok kötődését és aktiválását..

A VEGF-A és a PIGF hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy az angiogén faktorok VEGF családjába tartoznak, erőteljes kemotaktikus mitogén hatással vannak az endotélsejtekre és növelik az érrendszer permeabilitását.

A VEGF kétféle tirozin-kináz receptoron keresztül működik, a VEGFR-1 és -2, amelyek az endotél sejtek felszínén vannak jelen. A PIGF-kötés csak a VEGFR-1-vel történik, amely szintén jelen van a fehérvérsejtek felületén. Ezen receptorok VEGF-A túlzott aktiválásával kóros neovaszkularizáció és túlzott vaszkuláris permeabilitás alakulhat ki. Ezekben a folyamatokban a PIGF szinergetikus lehet a VEGF-A-val, valamint stimuláló hatást fejthet ki az érrendszeri gyulladásokra és a leukocita infiltrációjára.

Gyógyszerhatástani

Az életkorral összefüggő makuladegeneráció (AMD) neovaszkuláris vagy nedves formája

A betegséget a csíra patológiás neovaszkularizációja jellemzi. A folyadék és a vér szivárgása a patológiás neovaszkularizált koridából a központi cerebrospinális folyadék megvastagodásához (a retina központi zónája), valamint a retina és / vagy szubretinális tér duzzadásához / vérzéséhez, és ennek következtében a látásélesség csökkenéséhez vezethet..

A gyógyszer biztonságossági profilját randomizált, többcentrikus, kettős vak vizsgálatokban értékelték, amelyeket a VIEW1 és a VIEW2 aktívan megfigyelt..

Az esetek túlnyomó többségében a hosszú távú kezelés során a látásélesség folyamatosan javult, és a patológiás neovaszkularizáció területe csökkent minden csoportban, eltérő adagolási rend alkalmazásával.

A központi retina véna elzáródásával (DECV) vagy a központi retina véna elágazódásával (DECR) járó makulaödéma

Az OCVS és az OVVVS hátterében megfigyelhető a retina ischaemia kialakulása - a VEGF felszabadulásának jele. Ez viszont a szoros kapcsolatok destabilizálódását és az endotélsejtek proliferációjának stimulálását okozza. A fokozott VEGF-expresszióval, olyan szövődményekkel, mint a károsodott vér-agy gát, retinaödéma (fokozott ér-permeabilitással összefüggésben), neovaszkularizáció.

Az Eilea hatékonysági és biztonságossági profilját randomizált, multicentrikus, kettős vak, kontrollált COPERNICUS és GALILEO vizsgálatokkal értékelték. A legtöbb esetben növekedett az MCH (maximálisan korrigált látásélesség) és a látásélesség.

Diabetikus makuláris ödéma (DME)

A DMO a diabéteszes retinopathia következménye. A patológiát a vaszkuláris permeabilitás növekedése és a retina kapillárisok károsodása jellemzi, amelyek a látásélesség csökkenését okozhatják.

Az Eilea hatékonysági és biztonságossági profilját két vizsgálatban értékelték. A legtöbb esetben növekedett az ICD.

Myopic choroidal neovaszkularizáció (CNV)

A myopic CNV a látásvesztés egyik leggyakoribb oka patológiás myopiaban szenvedő felnőtt betegeknél. A patológiát az jellemzi, hogy a Bruch membránjának törése miatt lakkrepedések jelentkeznek. Patológiás myopia esetén a leg fenyegetõbb látási jelenség..

Az Eilea hatékonysági és biztonságossági profilját myopic CNV-vel kezelt betegekben értékelték. A legtöbb esetben növekedett az ICD.

farmakokinetikája

Helyi hatás elérése érdekében az Eilea-t közvetlenül az üveges testbe vezetik (intravitrealisan)..

Az intravitrealis alkalmazás után az aflibercept lassan felszívódik a szisztémás keringésbe, főként inaktiv stabil komplex formájában detektálható a VEGF-fel (az endogén VEGF csak a szabad afliberceptet köti)..

C rendszer_max A szabad aflibercept (maximális plazmakoncentrációja), amelyet nedves AMD-formában szenvedő betegekben, a napi 2 mg anyag intravitrealis beadását követően, 1-3 napig végzett farmakokinetikai vizsgálatok során határoztak meg, átlagosan körülbelül 0,02 μg / ml (a 0-0,054 tartományban) mcg / ml), és szinte az összes betegnél két héttel az injekció beadása után nem volt kimutatható. Az Eilea intravitrealis beadásakor az anyag a vérplazmában nem halmozódik 4 hetente.

Átlagos c_max A szabad aflibercept körülbelül 50-500-szor alacsonyabb azoknál a koncentrációknál, amelyek szükségesek a VEGF biológiai aktivitásának gátlásához a szisztémás keringésben. Várható, hogy ezen indikátor átlagos értéke 2 mg aflibercept beadása után több mint százszor alacsonyabb lesz, mint az anyag azon koncentrációja, amely egészséges önkénteseknél szükséges a szisztémás VEGF felének megkötéséhez (2,91 μg / ml). Ez azt jelenti, hogy a szisztémás farmakodinámiás hatások kialakulása, beleértve a vérnyomás változásait is, valószínűtlen.

A DECV, OCVS, DMO és myopikus CNV-s betegek bevonásával járó további farmakokinetikai vizsgálatok eredményei szerint az átlagos C-érték_max a plazma szabad afliberceptje 0,03–0,05 μg / ml, az egyedi eltérés elhanyagolható (legfeljebb 0,14 μg / ml). A szabad anyag plazmakoncentrációját ezt követően (általában egy héten belül) a mennyiségi meghatározás alsó szintje alá vagy ahhoz közeli értékre csökkentik. 4 hét után a koncentráció nem észlelhető.

A szabad aflibercept kötődik a VEGF-hez, és stabil inert komplex képződik. A szabad / kötött aflibercept várhatóan proteolitikus katabolizmus útján választódik ki a testből, mint más nagy fehérjék.

Az Eilea 75 évesnél idősebb betegekben történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak..

Felhasználási javallatok

• nedves AMD;
• csökkent látásélesség, amelyet az OCVS vagy OVVVS okozta makulaödéma okoz;
• a látásélesség csökkenése, amelyet a DMO okoz;
• csökkent látásélesség, amelyet a myopikus CNV okoz.

Ellenjavallatok

• peri- vagy intraokuláris fertőzés (aktív vagy gyanúja esetén);
• súlyos aktív intraokuláris gyulladás;
• életkor 18 év;
• laktációs időszak;
• a drog alkotóelemei iránti egyéni intolerancia.

Relatív (Eileát orvosi felügyelet alatt jelölik ki):

• rosszul szabályozott glaukóma (intraokuláris nyomás ≥ 30 mm Hg. Art.);
• stroke, átmeneti ischaemiás roham vagy miokardiális infarktus utáni állapotok az elmúlt 6 hónapban (DECVS, DECV, DME vagy myopic CNV kezelésében);
• a retina pigment hám integritásának káros tényezői;
• terhesség.

Eilea, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Eileát csak az üvegre kell beinjektálni.

Az injekciós üveg tartalma egy adagolásra készült. Az oldatot olyan orvosnak kell beadnia, aki tapasztalattal rendelkezik az intravitrealis injekcióban és rendelkezik megfelelő képesítéssel.

Ajánlott adag - 2 mg Aflibercept (50 μl Eilea).

Nedves AMD

A terápia havonta három egymást követő injekció bevezetésével kezdődik, majd kéthavonta 1 injekciót hajt végre. Az injekciók között nincs szükség ellenőrzésre.

A gyógyszer egy éves használata után, a látásélesség és az anatómiai mutatók változásainak eredményei alapján, az injekciók közötti intervallum megnövelhető. A kezelés és az intervallum növelése módban történő kezelés esetén az adagok közötti intervallum fokozatosan növekszik az elért stabil anatómiai paraméterek és / vagy látásélesség fenntartása érdekében, azonban ezen intervallumok hosszának megállapításához nincs elegendő információ..

A látásélesség és az anatómiai mutatók romlásával csökkenteni kell az injekciók közötti időközöket. Ebben az esetben a kezelőorvos összeállítja a nyomon követési vizsgálatok ütemtervét, amelyet gyakrabban lehet elvégezni, mint az injekciókat..

A DEC-vel vagy a DEC-vel kapcsolatos makulaödéma

A gyógyszert havonta kell beadni. A két injekció közötti intervallumnak legalább egy hónapnak kell lennie.

Ha a folyamatos kezelés eredményeként nincs pozitív dinamika, az Eilea-t megszakítják.

A gyógyszert a lehető legnagyobb látásélességig alkalmazzák, a betegség jeleinek hiányában. Ehhez három vagy több egymást követő havi injekció szükséges.

A kezelés folytatható „kezeljük és növeljük az intervallumot” módban, amikor az injekciók közötti intervallum fokozatosan növekszik az elért stabil látásélesség és az anatómiai mutatók fenntartása érdekében, azonban az intervallumok időtartamának megállapításához nincs elegendő információ..

A látásélesség és az anatómiai mutatók romlása esetén az injekciók közötti időközöket ennek megfelelően csökkenteni kell.

A kezelési mód megválasztását és a kezelés ellenőrzését a kezelő orvos végzi, a beteg egyéni reakciója alapján.

A betegség aktivitásának megfigyelése a következő intézkedéseket foglalhatja magában: standard szemészeti vizsgálat, funkcionális diagnosztika vagy vizuális vizsgálati módszerek (optikai koherencia tomográfia vagy fluoreszcencia angiográfia).

A gyógyszert havonta egyszer kell beadni öt hónapig, ezt követően az injekciót két hónap alatt egyszer kell elvégezni. Nincs szükség ellenőrzésre az injekciók között.

Egy év elteltével az injekciók közötti intervallum növelhető a látásélesség és az anatómiai mutatók változásainak eredményei alapján. Különösen a „kezeljük és növeljük az intervallumot” módban, amikor a gyógyszer adagjai közötti intervallumokat fokozatosan növelik az elért stabil látásélesség és / vagy anatómiai paraméterek fenntartása érdekében (nincs elegendő információ ezen intervallumok időtartamának megállapításához).

Ha a mutatók romlanak, a gyógyszer beadása közötti időközöket ennek megfelelően csökkenteni kell. Ebben az esetben a kezelőorvos összeállítja a nyomon követési vizsgálatok ütemtervét, amelyet gyakrabban lehet elvégezni, mint az injekciókat. Ha nincs javulás, az Eilea-t törlik.

Myopic CNV

Ha a szokásos adagolási rend szerint a betegség tünetei továbbra is fennállnak, további adagokat lehet beadni. A visszaeséseket a betegség új megnyilvánulásaként kell kezelni..

A nyomon követési vizsgálatok ütemtervét az orvos határozza meg.

Az adagok közötti intervallumnak legalább egy hónapnak kell lennie.

Az alkalmazás módja

Az intravitrealis injekciókat az egészségügyi előírásoknak és a jelenlegi ajánlásoknak megfelelően kell elvégezni az ilyen injekciók elvégzésében tapasztalattal rendelkező, képzett orvosnak..

Az Eilea bevezetésével biztosítani kell a megfelelő érzéstelenítést és az aszeptikus feltételeket, ideértve a széles hatástartományú helyi baktériumölő készítményeket (különösen a Povidone-jód felhordását a szem környékén, a szemhéjon és a szemfelületen). A sebész kezének ajánlott fertőtlenítése, steril törlők és kesztyűk, valamint egy szemhéj kiterjesztő (vagy azzal egyenértékű) használata.

Az injekciós tűt az üveges üregbe helyezzük a végtaggal szemben, 3,5–4 mm-rel, elkerülve a vízszintes meridiánt, és a tűt a szemgolyó közepére irányítva. A következő injekciókat a sclera másik területére kell beadni..

Az Eilea bevezetése után figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát az intraokuláris nyomás növelése érdekében. A szemmegfigyelés vagy a látóideg fej korongjának perfúziójának ellenőrzése bevonható a megfelelő megfigyelési tevékenységekbe. Ha szükséges, steril paracentezis-készülékeknek kell rendelkezésre állniuk..

Tájékoztatnia kell az orvost, ha olyan tünetek jelentkeznek, amelyek endoftalmitis kialakulására utalhatnak, beleértve a szemfájdalmat, homályos látást, fotofóbia.

A palack aflibercept adagot tartalmaz, amely meghaladja az ajánlott 2 mg-os adagot. Az injekciós üveg térfogatát nem használják fel teljesen. A felesleges mennyiséget az injekció beadása előtt el kell távolítani. Az üveg teljes mennyiségének bevezetésével túladagolás lehetséges. A légbuborékok és a felesleges oldatmennyiség eltávolítása érdekében lassan nyomja meg a fecskendő dugattyúját úgy, hogy a dugattyú kupola hengeres alapját a fecskendőben lévő fekete jelig mozgatja (2 mg afliberceptnek felel meg)..

Az injekció beadása után fel nem használt gyógyszert meg kell semmisíteni..

Az oldat bevezetése előtt gondosan meg kell vizsgálni a palackot a csomagolás integritásának megsértése, jelentős színváltozás, zavarosság és látható részecskék jelenléte szempontjából. Ilyen esetekben a gyógyszer nem használható.

Az oldatot egy 18 G-os, 5 mikronos szűrő tűvel kell feltölteni, kartondobozba helyezve. Miután a palack teljesen kiürült, a tűt eltávolítják és ártalmatlanítják. Az Eilea bevezetéséhez injekciós tű, 30 G x 1 /₂ hüvelyk, amelyet Luer fúvókával ellátott adapterrel szorosan rögzítünk a fecskendő végéhez.

Mellékhatások

A látószervből származó súlyos mellékhatások gyakorisága, amelyeket a vizsgált szemben észleltünk és összefüggésben állnak az alkalmazás módszerével, kevesebb, mint egy eset 1900 intravitrealis injekciónként. Ebben az esetben előfordulhat endoftalmitis, vakság, retina leválódás, szürkehályog, iatrogén traumatikus szürkehályog, üveges vérzés, megnövekedett szemnyomás és üveges leválás..

A leggyakoribb mellékhatások (az esetek legalább 5% -ában) a következők: csökkent látásélesség, szubkonjunktivális vérzés, az üvegek úszó homályosságai, az üvegek leválódása, szürkehályog, szemfájdalom, fokozott szemnyomás.

Lehetséges mellékhatások [> 10% - nagyon gyakran; (> 1% és 0,1% és 0,01% és

ELEA

Hatóanyag

A gyógyszer összetétele és formája

Az intraokuláris alkalmazásra szánt oldat átlátszó vagy kissé opálos, színtelen vagy halványsárga.

Segédanyagok: nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát, nátrium-hidrogén-foszfát-heptahidrát, nátrium-klorid, szacharóz, poliszorbát 20, víz d /.

Egy üveg (0,1 ml) 100 μl oldatot tartalmaz (extrahálható térfogat), ami 4 mg afliberceptnek felel meg. Az oldat e visszanyerhető térfogata lehetővé teszi 2 mg aflibercept egyszeri adagjának bevitelét, amely 50 μl oldat..

0,1 ml (100 μl) hasznosítható térfogat * - színtelen üveg palackok (1) szűrőtűvel kiegészítve - kartoncsomagok az első nyílásszabályozóval (matrica).

* A gyógyszert túlzott töltéssel állítják elő, hogy legalább 0,1 ml (100 μl) hasznosítható térfogatot biztosítsanak..

gyógyszerészeti hatás

Az Aflibercept egy rekombináns fúziós fehérje, amely a VEGF 1 receptor és a VEGF 2 receptor extracelluláris doménjeinek VEGF (endothel vascularis növekedési faktor) kötő részeiből áll, és kapcsolódik a humán immunglobulin G1 (IgG1) Fc doménjéhez (kristályosodni képes fragmens)..

Az Aflibercept rekombináns DNS technológiával állítják elő a kínai hörcsög petefészek sejt expressziós rendszer (KO) K-1 alkalmazásával. Az Aflibercept egy kiméra glikoprotein, amelynek molekulatömege 97 kDa. A fehérje-glikozilezés 15% -ot ad a teljes molekulatömeghez, így az aflibercept teljes molekulatömege 115 kDa.

Az endothel vaszkuláris növekedési faktor A (VEGF-A), az endothel vascularis növekedési faktor (VEGF-B) és a placentális növekedési faktor (PlGF) az angiogén faktorok VEGF családjába tartozik, amelyek erős mitogén, kemotaktikus és vaszkuláris permeabilitási faktorokként viselkedhetnek. endotélsejtek esetén. A VEGF-A két receptor tirozin-kinázon - VEGFR-1 és VEGFR-2 - keresztül hat, amelyek az endotélsejtek felületén helyezkednek el. A PlGF és a VEGF-B csak a VEGFR-1 receptor tirozin-kinázhoz kötődik, amely az endotélsejtek felületén való jelenléte mellett a leukociták felületén is található. Ezen VEGF-A receptorok túlzott aktiválása patológiás neovaszkularizációhoz és fokozott ér-permeabilitáshoz vezethet. A PlGF a kóros neovaszkularizáció kialakulásához és a daganat infiltrációjának kialakulásához kapcsolódik a gyulladásos sejtekben..

Az Aflibercept oldható „receptor-csapdaként” működik, amely nagyobb affinitással kötődik a VEGF-A-hoz, mint a natív VEGF-A-receptorok, emellett kötődik a rokon VEGF-B és PlGF ligandumokhoz. Az Aflibercept az emberi VEGF-A-hoz, VEGF-B-hez és PlGF-hez kötődik, stabil, inert komplexek kialakulásával, amelyeknek nincs biológiai aktivitása. Ligandok csapdájaként az aflibercept megakadályozza az endogén ligandumok kötődését a megfelelő receptorokhoz, és ezzel megakadályozza a jelek továbbítását ezen receptorokon keresztül.

Az Aflibercept gátolja a VEGF receptorok aktiválását és az endotél sejtek proliferációját, ezáltal gátolja az új erek kialakulását, amelyek a daganatot oxigénnel és tápanyagokkal látják el..

Az Aflibercept az emberi VEGF-A-hoz (egyensúlyi disszociációs állandó (Cd) - 0,5 pmol a VEGF-A165-nél és 0,36 pmol a VEGF-A121-hez), az emberi PlGF-hez (cd 39 pmol - PlGF-2), a humán VEGF-B-hez (cd) 1,92 pmol) stabil inert komplex képződésével, amelynek nincs meghatározható biológiai aktivitása.

farmakokinetikája

Az aflibercept farmakokinetikai paraméterei az adagolási formától függenek.

Jelzések

Intravénás alkalmazásra: metasztatikus vastagbélrák (felnőtt betegekben), oxaliplatintartalmú kemoterápiával szemben rezisztens vagy alkalmazásának előrehaladtával (aflibercept irinotekánt, fluorouracilot, kalcium-folinátot (FOLFIRI) tartalmazó kombinációval kombinálva).

Intravuláris beadásra: neovaszkuláris ("nedves" forma) életkorral összefüggő makuladegeneráció (AMD "nedves" formája) kezelésére; a látásélesség csökkenése a makulaödéma miatt, a retina erek elzáródása miatt (központi véna (OCVS) vagy annak ágai (DECVS)); a diabéteszes makulaödéma (DME) okozta látásélesség csökkenése; látásélesség csökkenése myopikus koroid neovaszkularizáció (myopic CNV) miatt.

Ellenjavallatok

A termék összetevőivel szembeni túlérzékenység; terhesség, a szoptatás időszaka; gyermekek és serdülők 18 év alatt.

Iv. Beadás esetén: artériás hipertónia, nem orvosolható; III-IV. Osztályú krónikus szívelégtelenség (NYHA besorolás); súlyos májelégtelenség; szemészeti alkalmazás vagy intravitrealis alkalmazás.

Óvintézkedések: súlyos veseelégtelenség; artériás hipertónia; a szív- és érrendszer klinikailag jelentős betegségei (IHD, I-II. osztály krónikus szívelégtelensége a NYHA osztályozás szerint); idős kor; általános állapot ≥2 pont egy skálán a beteg általános állapotának értékeléséhez. ECOG (keleti közös onkológiai csoport).

Intraokuláris beadás esetén: aktív vagy gyanított intra- vagy periodális fertőzés; aktív súlyos szemgyulladás.

Óvatosan: rosszul szabályozott glaukómában szenvedő betegek kezelésekor (nem szabad 30 mmHg-nél nagyobb intraokuláris nyomással alkalmazni). olyan betegeknél, akiket az elmúlt 6 hónapban stroke, átmeneti ischaemiás roham vagy szívizom-infarktus szenvedett (OCVS, DECVS, DME vagy myopic CNV kezelésében); azoknál a betegeknél, akiknél a retinális pigmenthám károsodott kockázata van.

Adagolás

A megfelelő adagolási formában lévő hatóanyagot infúzió formájában vagy intraokuláris adagolásra szánták. Szigorúan be kell tartani a jelzések és az alkalmazott adagolási forma megfelelését..

Ezt a gyógyszert a daganatellenes gyógyszerek alkalmazásában tapasztalattal rendelkező orvos felügyelete alatt kell használni..

Az intraokuláris alkalmazást csak olyan orvos végezheti, aki rendelkezik megfelelő képesítéssel és tapasztalattal az intravitrealis injekcióban..

Mellékhatások

Fertőző betegségek: nagyon gyakran - húgyúti fertőzések, nasopharyngitis, felső légúti fertőzések, tüdőgyulladás, az injekció beadásának helyén fellépő fertőzések; fogfertőzések gyakran neutropeniás fertőzések / szepszis.

Hemopoietikus rendszerből: nagyon gyakran - leukopénia, neutropenia, trombocitopénia; gyakran - lázas neutropenia, thrombocytopenia.

Az immunrendszerből: gyakran - túlérzékenységi reakciók.

A metabolizmus oldaláról: gyakran - kiszáradás.

Az idegrendszertől: nagyon gyakran - fejfájás; ritkán - SOZL.

A szív- és érrendszerből: nagyon gyakran - megemelkedett vérnyomás; vérzés / vérzés (általában kis orrvérzés); gyakran - artériás trombembóliás szövődmények (ATEO) (például akut cerebrovaszkuláris balesetek, ideértve a tranziens cerebrovaszkuláris ischaemiás rohamokat, angina pectoris, intracardiac thrombus, myocardialis infarktus, artériás trombembolia, ischaemiás kolitisz), vénás trombembolia és mély embolia (thromboembolia) artériák), súlyos vérzés, néha halálos kimenetelű (ideértve a gyomor-bél vérzést, hematuria, orvosi eljárások utáni vérzés); a gyakorisága nem ismert - súlyos intrakraniális vérzés, pulmonális vérzés / vérzés, beleértve a halálos.

A légzőrendszerből: nagyon gyakran - légszomj, orrvérzés, dysphonia; gyakran - oropharynx fájdalom, orrfolyás.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - étvágytalanság, hasmenés, szájgyulladás, hasi fájdalom, hasfájás; gyakran - aranyér, vérzés a végbélből, a végbélfájás, fogfájás, aftoos sztomatitisz, fistulák képződése (anális, vékonybél-húgyúti, külső vékonybél [vékonybél-bőr], vastagbél-hüvelyi, bélközi); ritkán - a gyomor-bél traktus falának perforációja, ideértve a gyomor-bél traktus falának végzetes perforációját, a végbél vérzése.

A szív- és érrendszerből: a gyakoriság nem ismert - szívelégtelenség, a bal kamra kilökődésének csökkenése.

Az izom-csontrendszerből: a gyakoriság nem ismert - az állkapocs osteonecrosis (különösen azoknál a betegeknél, akiknél bizonyos állkapocs osteonecrosis rizikófaktorok voltak, például biszfoszfonátok és / vagy invazív fogászati ​​eljárások).

A bőr és a bőr alatti szövetek részén: nagyon gyakran - palmar-planáris erythrodysesthesia szindróma; gyakran - a bőr hiperpigmentációja.

A húgyúti rendszerből: nagyon gyakran - proteinuria, a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérben; gyakran - proteinuria; ritkán - nephotikus szindróma.

Egyéb: nagyon gyakran - aszhenikus állapotok, fáradtság érzés; ritkán - a sebgyógyulás megsértése (a seb széleinek divergenciája, anastómák meghibásodása).

Laboratóriumi és műszeres adatok: nagyon gyakran - az ACT, ALT fokozott aktivitása, súlycsökkenés.

A látószerv oldaláról: intraokuláris alkalmazás esetén, nagyon gyakran - a látásélesség csökkenése, szubkonjunktivális vérzés, szemfájás; gyakran - retina pigment hám felszakadása, retina pigment hám leválódása, kortikális szürkehályog, nukleáris szürkehályog, subcapsularis szürkehályog, szaruhártya-erózió, szaruhártya mikroeroszió, megnövekedett intraokuláris nyomás, homályos látás, az üveges lebegő homályosságai, az üveges humor iránti elválasztás, szemtest, szemhéj, szemhéj ödéma, vérzés az injekció beadásának helyén, pontos keratitis, szemhéj kötőhártyájának injekciózása, a szemgolyó kötőhártyájának injekciózása; ritkán - endoftalmitis, retina leválódás, retina repedés, iritis, uveitis, iridociklitisz, lencse átlátszatlansága, szaruhártya epithelialis hibája, irritáció az injekció beadásának helyén, a szemszövet rendellenes érzékenysége, szemhéj irritáció, vérsejtek szuszpenziója az elülső kamrában, szaruhártya ödéma; ritkán - vakság, iatrogén traumás szürkehályog, az üveges testből származó gyulladásos reakció (vitreitis), hypopion.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt és az új aflibercept-kezelési ciklus kezdete előtt javasolt általános vérvizsgálat elvégzése a leukocita-összetétel meghatározásával.

A súlyos neutropenia első kialakulásakor figyelembe kell venni a G-CSF terápiás alkalmazását, továbbá azokban a betegekben, akiknek megnövekedett a neutropeniás szövődmények kialakulásának kockázata, ajánlott a G-CSF bevezetése a neutropenia megelőzésére..

A betegeket folyamatosan ellenőrizni kell a gyomor-bélrendszeri és egyéb súlyos vérzés jeleit és tüneteit illetően. Az Aflibercept nem adható súlyos vérzéses betegeknek..

Az aflibercepttel kezelt betegeknél szívelégtelenség kialakulásáról és a bal kamra kilökődésének csökkenéséről számoltak be. A betegeket folyamatosan monitorozni kell a fenti rendellenességek tünetei szempontjából. Szívbetegségben szenvedő vagy a bal kamra kilökődésének csökkenése esetén az aflibercept alkalmazását abba kell hagyni..

A betegeket monitorozni kell a gyomor-bél traktus falának perforációjának tüneteit és tüneteit illetően. A gyomor-bél traktus falának perforációja esetén az aflibercept kezelést abba kell hagyni..

A fistulák kialakulásával az aflibercept kezelést abba kell hagyni.

Az aflibercepttel történő kezelés során ajánlott 2 hetente ellenőrizni a vérnyomást, ideértve a vérnyomás ellenőrzését az aflibercept beadása előtt, vagy gyakrabban a klinikai indikációk alapján az aflibercept kezelés során. Az aflibercept-kezelés során emelkedett vérnyomás esetén megfelelő vérnyomáscsökkentő kezelést kell alkalmazni, és rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást. A vérnyomás túlzott emelkedése esetén az aflibercept kezelést fel kell függeszteni, amíg a vérnyomás a célértékre nem csökken, és a következő ciklusokban az aflibercept adagját csökkenteni kell. Hipertóniás krízis vagy hipertóniás encephalopathia kialakulása esetén az aflibercept alkalmazását abba kell hagyni..

Óvatosan kell eljárni, ha az aflibercept-et klinikailag súlyos szív- és érrendszeri betegségben, például szívkoszorúér-betegségben vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknek adják be..

Ha a betegnél ATEO alakul ki, az aflibercept kezelést meg kell szakítani..

Az aflibercept minden egyes beadása előtt meg kell határozni a proteinuria indikátor tesztcsíkot vagy a vizeletben levő protein / kreatinin arányának meghatározását a proteinuria kialakulásának vagy növekedésének kimutatására. Azoknak a betegeknek, akiknek a vizeletben a protein / kreatinin aránya meghaladja az 1-et, meg kell határozniuk a napi vizeletben a fehérje mennyiségét.

Nephotikus szindróma vagy trombotikus mikroangiopathia kialakulásával az aflibercept kezelést meg kell szakítani.

Súlyos túlérzékenységi reakciók (hörgőgörcs, légszomj, angioödéma, anafilaxia) kialakulása esetén a kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell elkezdeni ezen reakciók megállítására..

Az aflibercepttel szembeni enyhe túlérzékenységi reakció (bőr hyperemia, kiütés, urticaria, viszketés) kialakulása esetén a kezelést ideiglenesen fel kell függeszteni, amíg a reakció megszűnik. Ha klinikailag szükséges, kortikoszteroidokat és / vagy antihisztaminokat lehet felhasználni ezeknek a reakcióknak a megállítására; a következő ciklusokban megfontolhatja ezen gyógyszerek előkezelését. A korábban túlérzékenységi reakcióval rendelkező betegek kezelésének folytatásakor óvatosan kell eljárni, mert néhány betegnél a túlérzékenységi reakciók újbóli kialakulását figyelték meg, megelőzésük ellenére, beleértve a kortikoszteroidok alkalmazását is.

Az aflibercept használatát a súlyos műtéti beavatkozás után legalább 4 hétig fel kell függeszteni, és mindaddig, amíg a sebészeti seb teljesen meg nem gyógyul. Kisebb műtéti beavatkozásokhoz, például egy központi vénás katéter beépítéséhez, biopsziához, fogkivonáshoz, az aflibercept kezeléssel meg lehet kezdeni / folytatni, amikor a műtéti seb teljesen meggyógyult. Sérült sebgyógyulásban szenvedő, orvosi beavatkozást igénylő betegek esetén az aflibercept alkalmazását abba kell hagyni.

A POP-k a mentális állapot megváltozásával, epilepsziás rohamokkal, émelygéssel, hányással, fejfájással és látási zavarokkal jelentkezhetnek. A LUTS diagnózisát az agy MR vizsgálatával erősítik meg. POP-val szenvedő betegek esetében az aflibercept alkalmazását abba kell hagyni.

Idős betegek (≥65 éves) fokozott a hasmenés, szédülés, asthenia, súlycsökkenés és kiszáradás kockázata. A kockázat minimalizálása érdekében az ilyen betegeknek gondos orvosi felügyeletre van szükségük a hasmenés és kiszáradás jeleinek és tüneteinek korai észlelése és kezelése érdekében..

Azok a betegek, akiknek általános állapotindexe ≥2 pont (ötpontos [0–4 pont] ECOG [Keleti Közös Onkológiai Csoport] besorolási skálán), vagy súlyos egyidejű betegségben szenvedő betegek esetében nagyobb a káros klinikai eredmények kockázata, és gondos orvosi felügyeletre szorulhatnak a korai szakaszban felismerni a klinikai károsodást.

Összefüggést találtak az intravitrealis injekciók, beleértve az aflibercept injekciókat, között az endoftalmitis kialakulásával, az üveges test gyulladásos reakciójával, a retina reginagenus leválódásával, a retina repedésével és az iatrogén traumatikus szürkehályoggal. Az aflibercept bevezetésével mindig szigorúan be kell tartani a megfelelő aszeptikus injekciós technikát. A betegeket az injekció beadása után egy hétig kell ellenőrizni, hogy azonosítsák a gyulladás első jeleit és a szükséges terápia időben történő kinevezését. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy haladéktalanul tájékoztassák az orvost az endoftalmitis kialakulására utaló tünetekről vagy a fentiekben felsorolt ​​bármely egyéb reakcióról..

Az intravitrealis injekciókat követő első 60 percben, beleértve az aflibercept injekciókat is, megnövekedett intraokuláris nyomás volt. A rosszul szabályozott glaukómában szenvedő betegek kezelésekor különös óvintézkedésekre van szükség (az aflibercept nem adható be, ha a szemhéja nyomása meghaladja a 30 Hgmm-t). Minden esetben ellenőrizni kell a látóideg fej intraokuláris nyomását és perfúzióját a megfelelő terápia kinevezésével.

Mivel az aflibercept terápiás tulajdonságokkal rendelkező fehérje, fennáll az immunogenitás valószínűsége. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az intraokuláris gyulladás minden olyan jeleiről vagy tüneteiről, mint például a fájdalom, fotofóbia, vagy a kötőhártya vagy a perikorneális injekció, bármilyen olyan tünetet vagy tünetet kell értesíteni az orvosnak, amelyek a túlérzékenység klinikai megnyilvánulásai lehetnek..

A VEGF-gátlók intravitrealis injekcióját követően szisztémás mellékhatásokat észleltek, ideértve a következőket: vérzések a látószervön kívül és artériás trombembolia. Van egy elméleti kockázat, hogy ezek a jelenségek a VEGy gátlásához kapcsolódnak. Korlátozott mennyiségű biztonságossági adat áll rendelkezésre az aflibercept használatáról OCVS, OVVVS, DMO vagy myopic CVI-ben szenvedő betegek esetén, akiknek a kórtörténetében stroke, átmeneti ischaemiás roham vagy myocardialis infarktus áll fenn 6 hónapon keresztül a kezelés megkezdése előtt. Az ilyen betegek kezelésekor óvatosan kell eljárni..

Az aflibercept mindkét szemben egyidejű bevezetésével növelhető a szisztémás expozíció, ami viszont növeli a szisztémás káros események kockázatát.

A pigmentsejt-réteg integritásának megsértésével kapcsolatos kockázati tényezők az AMD "nedves" formájának anti-VEGF-kezelése után magukban foglalják a retina pigmenthámjának kiterjedt és / vagy súlyos leválását. Az aflibercept kezelés kezdetén óvatossággal kell eljárni, ha a retina pigment hámrepedés kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkező betegeknek adják be..

A regmatogen retinális leválódásban szenvedő betegek, illetve a makuláris könnycsepp 3 vagy 4 stádiumban nem ajánlott az aflibercept terápiához..

Retina repedés esetén az aflibercept injekciót meg kell szakítani, a kezelést nem szabad folytatni, amíg a repedés megfelelő helyre nem áll..

Az injekciót a tervezett előtt 28 nappal és az intraokuláris műtét után 28 napig tartózkodni kell.

Az ischaemiás OCVS és OVVV betegekben a látási funkciók visszafordíthatatlan változásainak klinikai tünetei esetén az aflibercept kezelés nem javasolt..

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

Amikor a betegeknek olyan látása és koncentrációképességét befolyásoló tünetek jelentkeznek, valamint lelassítják a pszichomotoros reakciókat, a betegeket figyelmeztetni kell, hogy tartózkodjanak a járművezetéstől és más potenciálisan veszélyes tevékenységektől..

Terhesség és szoptatás

A terhesség és a szoptatás alatt történő alkalmazás ellenjavallt.

A reproduktív korú nőknek hatékony fogamzásgátlókat kell használniuk a kezelés alatt és legalább 3–6 hónapig (az adagolási formától függően) az aflibercept utolsó használata után.

Gyermekkorban használható

18 éven aluli gyermekeknél és serdülőkön történő alkalmazás ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Óvatosan kell eljárni súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén.

Károsodott májműködés esetén

Súlyos májelégtelenség esetén ellenjavallt.