Az aciklovir hatékony vírusellenes gyógyszer a herpes simplex vírusok (vírus, amely a bőrt és a nyálkahártyákat károsítja) és a herpes zoster ellen (olyan vírus, amely a központi és perifériás idegrendszer betegségeit okozza, az érzéki idegek mentén hólyagos bőrkiütés megjelenésével)..
Az aciklovir a purin nukleozid dezoxi-guanidin analógja, a DNS normál komponense (dezoxiribonukleinsav - a sejtmag szerves része, amely felelős az örökletes információ átadásáért).
Az aciklovir és a dezoxiguanidin szerkezetének hasonlósága lehetővé teszi az aciklovir kölcsönhatásba lépését a vírusos enzimekkel, ami megszakítja a vírus szaporodását. Az aciklovir bevitele után a herpesz által érintett vírus által kiválasztott timidin-kináz hatására a sejtekbe az aikiclovir aciklovir-monofoszfáttá alakul, amelyet a gazdasejt enzimei aciklovir-difoszfáttá alakítanak. majd az aktív formába aciklovir-trifoszfát, amely blokkolja a vírus DNS replikációját (egy komplex intracelluláris DNS megosztási mechanizmus, amely a vírusok szaporodását eredményezi). A gyógyszer szelektíven hat a vírus DNS szintézisére. Az aciklovir-trifoszfát gyakorlatilag nem befolyásolja a gazdasejt (emberi sejt) DNS replikációját.
Beadáskor az aciklovir csak részlegesen szívódik fel (kb. 20%). Az eliminációs felezési idő (az idő, amely alatt a gyógyszer felszívódik), szájon át történő bevételével és körülbelül 3 órán keresztül vénába injektálva, főként a vesékkel ürül változatlan formában, részben metabolitként (anyagcseretermékként). Veseelégtelenség esetén a felezési idő jelentősen megnő (19,5 óráig).
Felhasználási indikációk:
A herpeszes aciklovir megakadályozza a kiütés új elemeinek kialakulását, csökkenti a bőr terjedésének (a bőrön átterjedő) és a zsigeri szövődmények (a belső szervek szövődményei) valószínűségét, felgyorsítja a kéreg kialakulását és enyhíti a herpes zoster akut fázisában jelentkező fájdalmat..
Az aciklovirot intravénásán adják be a herpes simplex vírus által okozott fertőzések esetén károsodott immunrendszerű betegek esetén; a nemi szervek primer fertőzéseinek súlyos formái esetén, ha a fertőzéseket a herpes simplex vírus okozza; herpes zoster vírus által okozott fertőzésekkel; a herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzésére immunrendszer súlyos rendellenességeivel (szervátültetés során, daganatok kemoterápiájában).
A gyógyszer immunstimuláló hatással is rendelkezik (amelynek célja a test védekezőképességének aktiválása).
Alkalmazási mód:
Vigye fel aciklovirát orálisan, intravénásán és topikálisan (kenőcs és krém formájában).
Az aciklovir tablettákat a bőr és nyálkahártya herpes simplex vírus által okozott fertőzéseinek kezelésére, valamint ezek kóros betegségeinek megelőzésére használják károsodott immunrendszerű, valamint normál immunrendszerű herpes zoster betegek esetén..
Herpes simplex vírusfertőzésben szenvedő felnőtteknek 1 tablettát (0,2 g) kapnak napi ötször (kivéve az éjszakát), a megelőzés érdekében pedig 1 tablettát napi négyszer; övsömörrel - 4 tabletta (0,8 g) naponta ötször. 2 év feletti gyermekeknek felnőtteknek kell felírni egy adagot; 2 évig - felnőtt adagjának fele. A kezelés időtartama általában 5 nap, herpes zoster esetén - további 3 nappal a betegség jeleinek eltűnése után. Nem ajánlott a gyógyszert újszülötteknek adni.
Napi háromszor (8 óránként) 5 mg / kg-ot adnak intravénásan felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek; herpeszoszterrel (övsömör) immunrendszeri rendellenességben szenvedő betegek esetén - 10 mg / kg 8 óránként; gyermekek 3 hónapos kortól. 12 éves korig - 5 mg / kg (250 mg / testfelület m2).
Intravénás adagolás céljából az 1 ampulla tartalmát aciklovirral (250 mg) 10 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy speciális oldószerrel hígítjuk. Az oldatot lassan (egy órán belül) be lehet injektálni, vagy cseppenként felvinni, amelyre a kapott oldatot (25 mg 1 ml-ben) további 50 ml oldószerben meghígítják, vagy 2 (500 mg) aciklovir ampulla tartalmát 100 ml oldószerben hígítják..
Frissen készített oldatokat kell használni..
Károsodott vese ürülési funkció esetén és időskorúaknál az adagot csökkenteni kell (figyelembe véve a kreatinin kiválasztását - a nitrogén metabolizmus végterméke).
Profilaktikusan a daganatok szervátültetésében és kemoterápiájában. Az aciklovir alkalmazásának időtartamát a kockázati időszak időtartama határozza meg (általában 6 hét)..
Az aciklovir szem kenőcsöt herpeszes keratitis (herpesz vírus által okozott szaruhártya-gyulladás) kezelésére használják. Egy rákos zsákba (a szemhéjak hátsó felülete és a szemgolyó előlapja közötti üregbe) helyezzük, napi 5 alkalommal, 4 órás időközönként, általában 7-10 napig (a gyógyulás után további 3 napig)..
A krémet a herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártyafertőzéseknél, herpes ajkakkal, nemi szervekkel használják. Naponta ötször (1 óra után) vigye fel az érintett felületre. A kezelés időtartama 5-10 nap.
Mellékhatások:
Az aciklovir általában jól tolerálható. Adagolás esetén hányinger, hányás, hasmenés, fejfedő, allergiás bőrreakciók, fokozott fáradtság léphetnek fel, és intravénás adagolás és lenyelés esetén a karbamid, kreatinin és bilirubin tartalom növekedése a vérben, a májenzimek aktivitásának növekedése..
Amikor az aciklovir oldatok a bőr alá kerülnek, helyi reakció lép fel.
Ellenjavallatok:
Egyéni intolerancia. A terhesség és a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás megengedettsége még nem teljesen ismert..
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A probenecid lelassítja a kiválasztást (blokkolja a tubuláris szekréciót). Az aciklovir helyi alkalmazásával nem észleltek kölcsönhatást más gyógyszerekkel.
Kiadási forma:
0,25 g (250 mg) palackban, 5 palackban; 9,2 g (200 mg) tabletta 20 és 100 darab csomagolásban; 3% szemészeti kenőcs (30 mg 1 g-ban) 4,5 vagy 5 g-os csövekben; 5% tejszín (50 mg 1 g-ban) 5 g-os csövekben.
Tárolási feltételek:
B. lista sötét helyen.
Szinonimák:
Atzik-ophtal, Aciklovir-Acre, Aciklovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpesx, Herpesx, Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Tsevirin, Cyclovax, Cyclovirális Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.
Szerkezet:
9- (2-hidroxi) etoxi-metil-guanin vagy 2-amino-1,9-dihidro-9- (2-hidroxi) -etoxi-metil-6H-purin-6-on.
Az aciklovir
Aciklovir: használati utasítások és áttekintések
Latin név: aciklovir
ATX kód: J05AB01
Hatóanyag: aciklovir (aciklovir)
Gyártó: AZT PHARMA K.B. (Oroszország); Ozone, LLC (Oroszország); Belmedpreparaty RUE (Fehéroroszország); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Oroszország); Sintez, OJSC (Oroszország); Vertex, AO (Oroszország); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kína) és mtsai.
A leírás és a fénykép frissítése: 19/08/19
Árak gyógyszertárakban: 13 rubeltől.
Aciklovir - vírusellenes gyógyszer, amelyet herpesz kezelésére használnak.
Kiadási forma és összetétel
- krém külső felhasználásra 5% (2 g, 5 g, 10 g alumínium csövekben);
- kenőcs külső felhasználásra 5% (2 g, 3 g, 5 g, 10 g alumínium csövekben; 5 g, 10 g, 20 g üveg edényben);
- szem kenőcs 3% (5 g alumínium csövekben);
- liofilizátum infúziós oldat készítéséhez (250 mg és 500 mg injekciós üvegekben);
- 200 mg és 400 mg tabletta (10 darab buborékcsomagolásban).
A készítmény hatóanyaga az aciklovir:
- 1 g tejszín - 50 mg;
- 1 g kenőcs - 50 mg;
- 1 g szem kenőcs - 30 mg;
- 1 üveg liofilizátum - 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg;
- 1 tabletta - 200 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Gyógyszerhatástani
Az aciklovir antivirális szer orális, parenterális, helyi és külső használatra, az aciklikus purin-nukleozid szintetikus analógja.
Az aciklovir magas specifitással rendelkezik a Herpes simplex vírusok (HSV), beleértve az 1. és 2. típusú, a citomegalovírus (CMV), az Epstein-Barr vírus (EBV) és a Varicella zoster vírus (VZV) ellen. Az anyag legnagyobb aktivitásának megnyilvánulását a HSV-1-hez viszonyítva, majd csökkenő sorrendben - HSV-2, VZV, EBV és CMV.
A hatásmechanizmus azon alapul, hogy a gyógyszer közvetlenül behatol a vírussal fertőzött sejtekbe, amelyek virális timidin-kinázt termelnek, amelynek eredményeként az aciklovir foszforilálódik aciklovir-monofoszfáttá..
A vírusos timidin-kináz aciklovirral szembeni aktivitása jóval meghaladja a sejtes enzimek rá gyakorolt hatását (az aciklovir-monofoszfát koncentrációja a fertőzött sejtekben 40-100-szorosa). Ezt követően aciklovir-trifoszfát képződik, amely a DNS-polimeráz vírusok szelektív és rendkívül aktív inhibitora.
Valószínű, hogy az aciklovir-trifoszfát által a DNS-szintézis (dezoxiribonukleinsav) gátlásának mechanizmusa abban rejlik, hogy ez az enzim szubsztrátja, amely lehetővé teszi a DNS-lánc meghosszabbításához szükséges 3'– 5'-kötés kialakítását. Ennek eredményeként a DNS-lánc korai törése történik.
farmakokinetikája
Tabletek
Orális alkalmazás után az aciklovir csak részben szívódik fel a bélben. Naponta 5 alkalommal történő alkalmazás után 200 mg Cmax (maximális koncentráció) és Cmin Az anyag (minimális koncentrációja) a vérplazmában 0,7 és 0,4 μg / ml.
A cerebrospinális folyadékban az aciklovir koncentrációja a plazma 50% -a. Az anyag viszonylag alacsony kötődésű plazmafehérjékhez (9–33%). Főleg a vesén keresztül ürül változatlan formában. A renalis clearance lényegesen magasabb, mint a kreatinin-clearance, ez azt jelzi, hogy az anyag nemcsak glomeruláris szűrés, hanem tubuláris szekréció útján ürül ki..
Az egyetlen metabolit, amely a vizeletben található, a 9-karboximetoxi-metil-guanin (az adag 10-15% -a).
Kenőcs (krém) külső használatra
Sértetlen bőrön történő külső felhasználás esetén az aciklovir minimális felszívódással rendelkezik. Nem észlelhető a vérben / vizeletben.
Az érintett bőrön történő alkalmazás esetén az anyag mérsékelten felszívódik. Károsodott vesefunkció hiányában a vérszérumban a koncentráció 0,28 μg / ml-ig terjedhet, krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében ez a mutató 0,78 μg / ml-re emelkedik. A kiválasztást a vesék végzik (a napi adag akár 9,4% -áig).
Szem kenőcs
Az aciklovir könnyen behatol a szaruhártya hámába, terápiás koncentrációt hozva létre az intraokuláris folyadékban. Nincsenek módszerek az anyag meghatározására a vérben, amikor a gyógyszert szem kenőcs formájában használják.
Infúziós oldat
Cssmax (maximális egyensúlyi koncentráció) aciklovir 60 percig tartó infúzió után 2,5 dózisban; 5; 10 és 15 mg / kg értéke 5,1; 9,8; 20,7, illetve 23,6 μg / ml. Cssmin (minimális egyensúlyi koncentráció) az aciklovir plazmában az infúzió után 7 órával a megadott adagokban 0,5; 0,7; 2,3 és 2,0 μg / ml.
Egyéves gyermekeknél hasonló Cssmax és Cssmin megfigyelhető, ha 250 mg / m 2 dózisban adják be az 5 mg / kg-ot (felnőtt adag), és 500 mg / m 2 dózisban 10 mg / kg-ot (felnőtt adag) felelnek meg..
0-3 hónapos gyermekeknél, akik aciklovirot kaptak infúzió formájában 10 mg / kg dózisban, több mint 60 percig 8 óránként, Cssmax és Cssmin 13,8, illetve 2,3 μg / ml volt.
A cerebrospinális folyadékban az aciklovir koncentrációja plazmakoncentrációjának körülbelül 50% -a.
A vérplazmafehérjékkel való kommunikáció elhanyagolható - 9 és 33% között, ennek eredményeként a gyógyszerkölcsönhatások kialakulása a plazmafehérje-kötő helyek kiszorításának eredményeként nem valószínű.
Aciklovir intravénás beadását követően felnőttkori T-ben1/2 (eliminációs felezési ideje) a plazmából körülbelül 2,9 óra. Az anyag nagy része a vesén keresztül változatlan formában ürül ki. Az aciklovir renális clearance-e szignifikánsan magasabb, mint a kreatinin-clearance. Ez azt jelzi, hogy az anyag nemcsak glomeruláris szűréssel, hanem tubuláris szekrécióval is eliminálódik..
Az aciklovir fő metabolitja a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin, a vizeletben a beadott adag kb. 10-15% -át teszi ki. Amikor aciklovirot ír fel 1 órával a probenecid 1000 mg T adagban történő bevétele után1/2 az aciklovir és az AUC (a "koncentráció-idő" görbe alatti terület) 18, illetve 40% -kal növekszik.
Az aciklovir-clearance idős betegekben a kreatinin-clearance csökkenésével párhuzamosan csökken, míg a T1/2 kissé változik.
Krónikus veseelégtelenségben T1/2 az aciklovir átlagban 19,5 óra, hemodialízis során ez a mutató 5,7 óra, és az aciklovir plazmakoncentrációja kb. 60% -kal csökken.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az aciklovir parenterálisan és szájon át az alábbi betegségek kezelésére írják fel:
- primer és ismétlődő nemi herpesz, amely súlyos formában fordul elő;
- a Varicella zoster vírus által okozott herpes zoster;
- visszatérő és elsődleges herpes simplex, amely az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírus által a nyálkahártyán és a bőrön károsodott immunitású betegek esetén;
- herpes zoster, szemkárosodással együtt.
Az aciklovir használata belsejében javasolt a gyakran visszatérő nemi herpesz, valamint a Varicella zoster vírus által okozott herpes simplex és herpes zoster megelőzésére immunrendszeri rendellenességek esetén..
Parenterális gyógyszert írtak fel az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírus által okozott encephalitis, valamint az újszülöttek Herpes simplex vírus által okozott általános fertőzés kezelésére..
A bárányhimlő kezelése egy tipikus, zavartalan immunitású kiütés megjelenése után egy napon belül, az Acyclovir-t szájon át, immunrendszeri rendellenességekkel - parenterálisan.
Ellenjavallatok
Az Aciklovir összes adagolási formája ellenjavallt annak alkotóelemeivel szembeni túlérzékenység esetén.
Abszolút ellenjavallatok tabletták esetén:
- laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódása (azon adagolási forma esetében, amely kiegészítő komponensként laktóz-monohidrátot tartalmaz);
- életkor 3 év;
- szoptatás.
Relatív ellenjavallatok a tablettákhoz (Aciklovir orvosi felügyelet mellett felírásra kerül):
- idegrendszeri rendellenességek / reakciók a citotoxikus gyógyszerek beadására (beleértve a terhelt anamnézist);
- károsodott vesefunkció;
- nagy adag aciklovir alkalmazása, különösen a kiszáradás hátterében;
- idős kor;
- terhesség.
Relatív ellenjavallatok kenőcs (krém) számára külső használatra (az aciklovir orvosi felügyelet mellett felírásra kerül):
A szem kenőcsének abszolút ellenjavallata a szoptatás. Orvosi felügyelet mellett az aciklovir kenőcs felírása terhesség alatt.
Az infúziós oldat alkalmazásának abszolút ellenjavallata a szoptatás..
Relatív ellenjavallatok az infúziós oldathoz (Aciklovir orvosi felügyelet mellett felírásra kerül):
- kiszáradás;
- veseelégtelenség;
- Neurológiai rendellenességek;
- elektrolit zavarok;
- súlyos hipoxia;
- citotoxikus gyógyszerek szedésének reakciói (beleértve a terhelt anamnézist);
- kombinált terápia olyan gyógyszerekkel, amelyek károsítják a veseműködést, különösen a ciklosporinnal, a takrolimusszal (a vesefunkciót ellenőrizni kell);
- kombinált kezelés mikofenolát-mofetil-rel (immunszuppresszív szer, amelyet szervátültetésben használnak);
- terhesség.
Az Aciklovir használati útmutatója: módszer és adagolás
A herpes simplex bőr és nyálkahártya primer fertőzéseinek és relapszisának kezelésére a felnőtt betegeknek általában 1 tablettát (200 mg) kell felírni naponta ötször. A gyógyszer időtartama 5 nap. Hosszabb kezelésre lehet szükség a betegség súlyos eseteiben. Az immunitás jelentős gyengülése esetén a gyógyszer adagjának kétszeres növelése vagy intravénás beadása lehetséges.
A visszaesések kialakulásának elnyomására a normál immunrendszerben a Herpes simplex-et általában napi négyszor (200 mg) vagy napi kétszer 2 tablettát írják fel. Csökkent immunitás esetén szükség lehet az adag növelésére..
Helyileg és kívülről az Aciklovir krémet vagy kenőcsöt vattával kell felvinni, vagy vékony réteggel megtisztítani a kezét az érintett területeken és a bőr szomszédságában. Használat sokszínűsége - naponta ötször, azonos időközönként. A kezelést addig folytatják, amíg kéreg képződik a hólyagokon, vagy a teljes gyógyulásig. A kezelés átlagos időtartama 5-10 nap.
Az aciklovir szem kenőcsöt felnőtteknek és gyermekeknek az alsó kötőzsákba kell helyezni 1 cm-es szalag formájában, az eljárást naponta ötször (minden 4 órában) végzik a teljes gyógyulásig. A gyógyulás után a kezelést további 3 napig folytatják.
Intravénás cseppek 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek számára általában 5-10 mg / kg dózisban kerülnek felírásra, 8 órás adagok között. 3 hónapos és 12 éves gyermekek esetén az adagot a testfelület alapján számítják ki - 250-500 mg / m 2, újszülöttek esetén - 10 mg / kg.
Mellékhatások
- allergiás bőrreakciók;
- anafilaxiás reakciók;
- a máj transzaminázok fokozott aktivitása;
- tudatzavar;
- hallucinációk;
- láz;
- nyirokcsomó;
- fejfájás;
- leukopenia;
- látás károsodás;
- perifériás ödéma.
Amikor az Acyclovir parenterális adagolása bekövetkezhet: akut veseelégtelenség, flebitis vagy gyulladás az injekció beadásának helyén, encephalopathia jelei, hematológiai rendellenességek, hematuria, hemolízis, DIC, alacsony vérnyomás, mentális rendellenességek, depresszió vagy pszichózis, gastrointestinalis traktus diszfunkció.
A tabletták szedése rossz közérzet, paresthesia, emésztőrendszeri rendellenességek (émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom formájában), alopecia, izgatottság, myalgia, szédülés, álmosság kialakulásához vezethet..
Overdose
Tabletek
Információ van a 20 mg aciklovir bevételéről.
A túladagolás fő tünetei: izgatottság, görcsök, kóma, letargia. Ha az aciklovir koncentrációja meghaladja a vese tubulusokban való oldhatóságot (2,5 mg / ml), megfigyelhető annak kicsapódása a vese tubulusokban..
Infúziós oldat
A túladagolás növeli a szérum kreatinin, a vér karbamid-nitrogén koncentrációját és a veseelégtelenség kialakulását. A neurológiai tünetek közé tartozik az izgatottság, hallucinációk, zavart, görcsök és kóma.
Kenőcs (krém) külső használatra, szem kenőcs
Véletlen lenyelés esetén az aciklovir túladagolás lehetséges.
Fő tünetek: károsodott vesefunkció, neurológiai rendellenességek, fejfájás, légszomj, hasmenés, hányás, hányinger, görcsök, letargia, kóma.
Terápia: az életfunkciók fenntartására irányuló tevékenységek, hemodialízis.
Különleges utasítások
Az Aciklovir tartós használata vagy ismételt kurzusok csökkent immunitású betegekben olyan vírustörzsek kialakulásához vezethetnek, amelyek nem mutatnak érzékenységet a gyógyszerre.
Ha az orális gyógyszereket nagy adagokban veszik be, ellenőrizni kell, hogy elegendő mennyiségű folyadék kerül-e a testbe.
A gyógyszer használata nem akadályozza meg a herpesz szexuális terjedését, ezért a kezelés során, még klinikai megnyilvánulások hiányában is, tartózkodniuk kell a szexuális érintkezéstől.
Befolyás a járművek és a komplex mechanizmusok vezetésének képességére
Az Acyclovir tabletták orális adagolása során a betegeknek óvatosnak kell lenniük járművek vezetésekor.
Az infúziós oldatot kizárólag kórházi környezetben szánják, ezért nincs adat a kezelésnek a járművezetés képességére gyakorolt hatásáról..
Terhesség és szoptatás
- terhesség: a terápia orvosi felügyelet mellett is elvégezhető, miután megvizsgálták a várható előnyök és a lehetséges kockázatok arányát;
- szoptatás: tabletta, szemészeti kenőcs, infúziós oldat - a gyógyszer ellenjavallt; külső kenőcs / krém - a terápia orvosi felügyelet mellett elvégezhető, miután megbecsülte a várható előnyök és a lehetséges kockázat arányát.
Gyermekkorban használható
3 évesnél fiatalabb betegeknek tabletta formájában az aciklovir nem íródik fel.
Károsodott vesefunkcióval
A gyógyszert szisztémás alkalmazásra szánt adagolási formákban (tabletták és infúziós oldatok) körültekintően kell felírni károsodott vesefunkció (veseelégtelenség) esetén.
Használja idős korban
Az aciklovir tablettákat óvatosan kell felírni idős betegek számára.
Gyógyszerkölcsönhatások
A probenecid egyidejű alkalmazásával az átlagos T növekszik1/2 és csökkent aciklovir-clearance.
Nefrotoxikus gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás növeli a károsodott vesefunkció kockázatát, immunstimulánsokkal - fokozza az aciklovir hatását.
Az oldatok keverésekor figyelembe kell venni az aciklovir lúgos reakcióját iv. Alkalmazásra (pH 11).
Az analógok
Az Aciklovir analógjai a következők:
- hatóanyagként: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- a hatásmechanizmus szerint: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
A tárolás feltételei
- külső krém - 2 év 25 ° C-ig;
- kenőcs külső felhasználásra - 2 év 8-15 ° C hőmérsékleten;
- szem kenőcs - 3 év 15-25 ° C hőmérsékleten;
- tabletta, liofilizátum oldatos injekcióhoz - 3 évig, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Gyógyszertári nyaralási feltételek
Receptre adható ki.
Vélemények az Acyclovirról
Az Acyclovir legtöbb véleménye pozitív. A gyógyszert hatékonynak, olcsónak és megfizethetőnek tekintik..
A külső használatra szánt kenőcs (krém) terápiás hatásának fejlődésének sebességét eltérően értékelik. Egyesek szerint a javulás gyorsan megtörténik, mások azt jelzik, hogy a tünetek enyhülése nem azonnal jelentkezik. Azt is meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer használata mellékhatások (ödéma, dermatózis) kialakulásához vezethet. Ezen felül negatív vélemények vannak a kenőcs állagáról és keserű ízéről.
Az aciklovir tablettákat általában azokban az esetekben használják, amikor a herpesz megnyilvánulásait nem lehetett külső módon megállítani. A felhasználók megjegyzik, hogy a legjobb eredményt akkor érik el, ha a gyógyszert a betegség első tüneteinek megjelenésekor használják.
A szem kenőcs fő előnyei hatékonysága, elfogadható költsége és kényelmes csomagolása. A hátrányok között szerepel egy kis mennyiségű cső.
Az Acyclovir ára a gyógyszertárakban
Az Acyclovir hozzávetőleges ára: tabletta (egyenként 20 db, 200 vagy 400 mg) - 19-21 vagy 164-226 rubelt.; 5% kenőcs külső használatra (1 cső 5 vagy 10 g) - 15 vagy 22 rubel; 3% szem kenőcs (1 cső 5 g) - 86–123 rubelt.; liofilizátum infúziós oldathoz (1 üveg 250 mg) - 193 rubel.
Aciklovir (200 mg)
Használati utasítás
- orosz
- қазақша
Kereskedelmi név
Nemzetközi védjegy nélküli név
Dózisforma
200 mg tabletta
Szerkezet
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag - aciklovir 200 mg,
segédanyagok: povidon, kalcium-sztearát, burgonyakeményítő.
Leírás
Fehér vagy csaknem fehér színű, lapos-hengeres tabletta, egyik oldalán bevágással és ferdén.
Farmakoterápiás csoport
Vírusellenes gyógyszerek szisztémás használatra. Nukleozidok és nukleotidok. Az aciklovir.
ATX kód J05AB01
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Az aciklovir biohasznosulása 200 mg-os szájon át történő bevétel esetén 15-30%. Az étel nem befolyásolja szignifikánsan a gyógyszer felszívódását. Ha aciklovirot szájon át, napi ötször 200 mg dózisban írják fel, a maximális koncentráció 0,7 μg / ml. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 9-33%. Jól behatol a szervekbe és szövetekbe, beleértve az agyat, a veséket, a tüdeket, a májat, a vizes humorot, a tejfolyadékot, a belekben, az izmokban, a lépben, az anyatejben, a méhben, a nyálkahártyán és a hüvelyi szekréción, a spermában, az amniotikus folyadékban és a herpesz tartalmában. buborékok. Áthalad a vér-agy gáton; koncentráció
a cerebrospinális folyadék 50% -a a vérben. Áthat a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe. A májban metabolizálódik 9-karboxi-metoxi-metil-guanin képződésével. Az eliminációs felezési idő 3,3 óra, amelyet főként a vesék választanak ki glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció útján, 14% -uk változatlan marad. A gyógyszer kevesebb, mint 2% -a ürül a széklettel..
Idősebb emberekben az aciklovir-clearance csökken az életkorral, a kreatinin-clearance csökkenésével, de az aciklovir felezési ideje nem változik jelentősen. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegekben az aciklovir felezési ideje átlagosan 19,5 óra volt, a hemodialízis során az aciklovir átlagos felezési ideje 5,7 óra, az aciklovir plazmakoncentrációja kb. 60% -kal csökkent..
Gyógyszerhatástani
Az aciklovir egy vírusellenes gyógyszer, a timidin nukleozid szintetikus analógja. A virális timidin-kinázt tartalmazó fertőzött sejtekben foszforiláció és aciklovir-monofoszfáttá alakulás alakul ki. Az aciklovir-guanilát-cikláz hatására a monofoszfát difoszfáttá, és több celluláris enzim hatására trifoszfáttá alakul. A magas szelektivitás és az emberre gyakorolt alacsony toxicitás annak következménye, hogy az aciklovir-trifoszfát képződésekor a makrorganizmus érintetlen sejtjeiben timidin-kináz hiányzik. Az aciklovir-trifoszfát, integrálódva a vírus által szintetizált DNS-be, blokkolja a vírus szaporodását. A hatás specifikussága és nagyon magas szelektivitása annak is köszönhető, hogy a gyógyszer dominánsan felhalmozódik a herpeszvírus által érintett sejtekben. Rendkívül aktív 1. és 2. típusú Herpes simplex, Varicella zoster, Epstein-Barr vírusok ellen. Közepesen aktív a citomegalovírus ellen. A herpesz esetén megakadályozza a kiütés új elemeinek kialakulását, csökkenti a bőr terjedésének és a zsigeri szövődményeknek a valószínűségét, felgyorsítja a kéreg kialakulását és csökkenti a fájdalmat a herpesz zoster akut fázisában. Immunstimuláló hatással rendelkezik.
Felhasználási javallatok
- a bőr és nyálkahártya herpes simplex fertőzésének kezelése a herpes simplex vírus által, beleértve az elsődleges és ismétlődő nemi herpeszet, ideértve a csökkent immunitású betegeket is
- Varicella zoster vírusok (bárányhimlő és herpes zoster) által okozott fertőzések kezelése
- az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírus, Varicella zoster okozta fertőzések visszaesésének megelőzése normál immunrendszeri állapotban és immunhiányos betegekben
Adagolás és adminisztráció
Az Aciklovir tablettákat étkezés közben, étkezés közben is be lehet venni
nem befolyásolja jelentősen a felszívódását. A tablettákat egy pohár vízzel le kell mosni..
felnőttek
Herpes simplex fertőzések kezelése
Az Acyclovir ajánlott adagja 200 mg (1 tabletta) naponta ötször négy óránként, kivéve az éjszakát. A kezelés általában 5 nap, de súlyos primer fertőzésekkel meghosszabbítható..
Súlyos immunhiány (például csontvelő-átültetés után) vagy a bélből történő malabszorpció esetén az Aciklovir adagját naponta ötször 400 mg-ra (2 tabletta) lehet növelni. A kezelést a fertőzés után a lehető leghamarabb el kell kezdeni; relapszusok esetén a gyógyszert ajánlott már a prodroma időszakban felírni, vagy amikor a kiütés első elemei megjelennek.
Normál immunrendszerű herpes simplex vírus által okozott fertőzések visszaesésének megelőzése
A herpes simplex vírus által okozott fertőzések visszaesésének megelőzése érdekében az Aciklovir ajánlott adagja 200 mg naponta 4-szer (6 óránként)..
Sok beteg számára megfelelőbb a napi kétszer (12 óránként) 400 mg-os adagolás.
Egyes esetekben az Acyclovir alacsonyabb dózisai naponta háromszor (8 óránként) vagy napi kétszer (minden 12 óra)..
Egyes betegekben a fertőzés megszakadhat, ha a teljes napi 800 mg-os adagot beveszik.
Az aciklovir-kezelést 6-12 hónapos időszakonként meg kell szakítani, hogy felismerjék a betegség során bekövetkező lehetséges változásokat.
A herpes simplex vírusfertőzések megelőzése immunhiányos betegekben
A herpes simplex vírusfertőzések megelőzése érdekében immunhiányos betegekben az Acyclovir ajánlott adagja 200 mg naponta négyszer (6 óránként)..
Súlyos immunhiány (például csontvelő-átültetés után) vagy a bélből történő malabszorpció esetén az orális adagolásra szánt Acyclovir adagját napi ötször 400 mg-ra lehet növelni. A megelőző terápiás időtartamot azon időszak hossza határozza meg, amikor fennáll a fertőzés veszélye.
Bárányhimlő és herpes zoster kezelése
A bárányhimlő és a herpes zoster kezelésére az Aciklovir ajánlott adagja 800 mg (4 tabletta) napi ötször; a gyógyszert 4 óránként szedik, kivéve az éjszakai időszakokat. A kezelés 7 napig tart.
A gyógyszert a fertőzés kezdete után a lehető leghamarabb fel kell írni, tehát
mint ebben az esetben a kezelés hatékonyabb.
Súlyos immunhiányos betegek (például csontvelő-átültetés után) vagy a bélből felszívódó betegek kezelésére előnyös az aciklovir intravénásan történő alkalmazása..
Immunkompetens betegeknél a bárányhimlő kezelését a kiütés után 24 órán belül meg kell kezdeni.
6 év alatti gyermekek számára nem javasolt a gyógyszer tabletta formájának felírása.
6 évesnél idősebb gyermekek
Herpes simplex fertőzések kezelése
200 mg (1 tabletta) naponta ötször (négy óránként), az éjszakai időszak kivételével. A kezelés időtartama 5 nap..
Súlyos immunhiány (például csontvelő-átültetés után) vagy a bélből adódott malabszorpció esetén az adagot napi ötször 400 mg-ra lehet növelni..
A herpes simplex vírusfertőzések megelőzése immunhiányos gyermekeknél
200 mg naponta 4-szer (6 óránként).
Súlyos immunhiány esetén - 200 mg naponta ötször.
Bárányhimlő kezelése
800 mg, naponta négyszer.
Pontosabban, az adagot napi 4 alkalommal 20 mg / ttkg (de legfeljebb 800 mg) kiszámításával lehet meghatározni. A kezelés időtartama 5 nap..
A herpes simplex vírus által okozott fertőzések visszaesésének megelőzése és a herpes zoster kezelése normál immunitású gyermekeknél
Nagyon korlátozott információk szerint a 6 évesnél idősebb gyermekek súlyos immunhiányos (CD4 + 1/10 sejtek száma) kezelésére gyakran (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000),
Az aciklovir
Használati útmutató:
Árak az online gyógyszertárakban:
Aciklovir - gyógyszer, amelyet a herpeszvírus és a Varicella zoster okozta betegségek kezelésére használnak.
Kiadási forma és összetétel
Az aciklovir tabletták, kenőcsök, krémek, liofilizátumok formájában kapható intravénás alkalmazásra szánt oldat készítéséhez, amelynek fő hatóanyaga az aciklovir.
Az aciklovir tabletta 200 és 400 mg formában kapható, 20 vagy 30 darab / csomag; szem kenőcs - 3, 5, 10 és 30 g-os csövekben vagy 5, 10, 15, 20, 25, 30 g-os csövekben; krém - 2, 5 és 20 g-os csövekben; liofilizátum - 500 mg-os fiolákban.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az aciklovir tabletták és injekciók formájában kerül felhasználásra:
- Az első és a második típusú herpes simplex vírus és a Varicella zoster által okozott fertőzéseknél;
- A fenti fertőzések megelőzésére;
- Komplex terápiában csontvelő-átültetés után és súlyos immunhiányban;
- Csontvelő-átültetés után a citomegalovírus fertőzés megelőzése céljából.
Helyi alapokat írnak elő:
- Keratitisz és más szembetegségek esetén, amelyeket a herpes simplex okoz;
- Herpes simplex és Varicella zoster vírus által okozott bőrfertőzések esetén.
Ellenjavallatok
Az utasítások szerint az Aciklovir nem használható:
- Ha a beteg fokozott érzékenységgel rendelkezik az aciklovirra és valaciklovirra;
- Szoptatás alatt (intravénás alkalmazás).
A gyógyszert gondosan kell alkalmazni veseelégtelenség, dehidráció és neurológiai rendellenességek esetén.
Adagolás és adminisztráció
Az Aciklovir tablettákat szájon át kell beadni; liofilizátum - oldat elkészítéséhez intravénás cseppfolyósításhoz; krém és kenőcs - külső felhasználásra.
Az Aciklovir adagolását az orvos határozza meg a betegség klinikai képétől függően:
- A bőr és nyálkahártya herpes simplex fertőzéseinek kezelésében - naponta 5 alkalommal, 200 mg 5 napig; a napi adagok közötti időtartam 4 óra, éjszaka - 8 óra;
- A herpes simplex fertőzések visszatérésének megelőzése érdekében normál immunrendszerű betegekben, valamint relapszus esetén 6 óránként 200 mg;
- A herpes simplex fertőzések megelőzése érdekében immunhiányos betegekben - naponta négyszer, 200 mg 6 óránként; lehetséges az aciklovir adagolását 400 mg-ra növelni napi ötször;
- Komplex terápiában csontvelő beültetés után és kifejezett immunhiányos beadással - 5 mg naponta 400-szor;
- Varicella zoster okozta fertőzések esetén felnőttek és gyermekek, akiknek súlya meghaladja a 40 kg-ot - napi ötször, napi 4 óránként 800 mg-on, napi 8 órás éjszakai szünettel 7-10 napig. 2 évesnél idősebb gyermekek - 20 mg / testsúly kilogrammonként, napi 4 alkalommal 5 napig;
- Herpes zoster esetén felnőtteknek - naponta 4-szer, 800 mg-onként 6 óránként 5 napig, 2–6 éves gyermekeknek - naponta 4-szer, 400 mg-ban, 2 éves kor alatti gyermekeknek - naponta négyszer, 200 mg vagy 20 mg / kg tömeg alapján 5 napig.
Az aciklovir tablettákat az utasítások szerint étkezés után vagy étkezés közben, vízzel kell bevenni.
Az injekciós oldatot intravénásan cseppenként adják be 12 évesnél idősebb betegeknek, 8 óránként, 5-10 mg hatóanyag-tömeg mellett. 3 hónapos és 12 év közötti betegek - 8 óránként 250-500 mg / testfelület / méter. Az újszülötteknek 8 óránként 10 mg / kg súlyt kell adniuk.
Az aciklovir krémet és kenőcsöt naponta akár 5-szer is felviszik az érintett bőrfelületeken 5-10 napig.
Mellékhatások
Az Aciklovir használatakor bizonyos mellékhatások jelentkezhetnek:
- Tabletták: hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, hányás, bőrkiütés, szédülés, fejfájás, fáradtság, hallucinációk, csökkent figyelmeztetési idő, álmatlanság vagy álmosság, láz, hajhullás, lymphocytopenia, leukopenia, eritropenia, megnövekedett bilirubin, kreatin, bilirubin, kreatin karbamid, máj enzimaktivitás;
- Injekció: crystaluria, akut veseelégtelenség, encephalopathia, émelygés, hányás, flebitis, gyulladás az injekció helyén;
- Az aciklovir helyi alkalmazása: felületes punctate keratitis, égő érzés az alkalmazás helyén, kötőhártya-gyulladás, blefaritis;
- Az Aciklovir külső felhasználása: viszketés, hámlás, bőrkiütés, égő bőr, száraz bőr, bőrpír az alkalmazás helyén.
Különleges utasítások
Az Aciklovir használatakor figyelembe kell venni, hogy:
- A gyógyszer kristályaiból csapadék képződése miatt akut veseelégtelenség alakulhat ki (különösen nefrotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, gyors intravénás beadással, elégtelen vízterheléssel, károsodott vesefunkciójú betegek esetén);
- A vese működését ellenőrizni kell;
- Idős betegek esetében a gyógyszeres kezelést megnövekedett vízterheléssel és orvosi felügyelet mellett kell végezni;
- A nemi herpesz esetén óvszert kell használni, vagy meg kell tagadni a szexuális kapcsolatot;
- A kenőcs és krém formájában lévő gyógyszert nem alkalmazzák a szem, a száj, a hüvely nyálkahártyájára;
- A probenecid megnöveli a gyógyszer felezési idejét;
- Nefrotoxikus gyógyszerek szedésekor növekszik a nefrotoxicitás kockázata;
- A gyógyszer hatását az immunstimulánsok fokozza;
- Az intravénás alkalmazásra szánt gyógyszer pH-ja 11, amelyet figyelembe kell venni a különféle oldatok keverésekor.
Az analógok
Az aciklovir-analógok például olyan gyógyszerek, mint Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.
A tárolás feltételei
Az aciklovir tablettákat és a liofilizátumot legfeljebb három évig 25º-os hőmérsékleten lehet tárolni; kenőcs és krém Aciklovir - 8-15º hőmérsékleten legfeljebb két évig.
Talált hibát a szövegben? Válassza ki és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket.